含磷活性物的立体选择性合成制造技术

本文公开了含磷活性物、它们作为用于治疗疾病的活性物的用途以及用于制备含磷活性物的立体选择性工艺。本文还公开用于制备含磷活性物的有用的合成中间体和工艺。公开了一种用于制备包含富含对映体的或富含非对映体的式I的含磷活性物、其盐或药学上可接受的盐的组合物的工艺，所述工艺包括：a)使保护的或未保护的活性物与碱反应以形成所述活性物的盐，且然后使所述盐与富含对映体的或富含非对映体的式II化合物反应，其中各基团如文中所述，W是芳基或-(CH2)nSC(O)C(CH3)m(CH2OH)3-m，其中n是2或3，且m是0、1、2或3；LG是离去基团；b)任选地使在步骤a)中获得的所述化合物脱保护；和c)任选地使在步骤a)中获得的所述化合物或在步骤b)中获得的所述化合物经历色谱法、萃取或结晶以获得活性物。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本文公开了含磷活性物、它们作为用于治疗疾病的活性物的用途以及用于制备含磷活性物的立体选择性工艺。本文还公开用于制备含磷活性物的有用的合成中间体和工艺。
技术介绍
肝是至关重要的器官，其功能包括解毒、蛋白质合成、维持将葡萄糖和脂质足够供应至周围的组织以及其他。在 H. Marquardt’sToxicology (1999) Academic Press, SanDiego, CA中的第273-296页标题为“The Liver”的R. Kahl’ s第13章。慢性肝病例如乙型肝炎病毒和丙型肝炎病毒、肝癌和某些代谢疾病可以严重地损害肝。严重的肝损伤可以导致某些肝功能中的任一种的损失，这又可以导致肝功能衰竭和有机体的死亡。可以有效用于治疗确定的肝病的某些药品可以造成限制药品的有效性的有害的和甚至严重的副作用。因此，在开发被设计成对抗某些肝病的特定药物中，特异性肝靶向是重要的考虑因素。M. D. Erion 在 “Prodrugs for Liver-targeted Drug Delivery” BiotechnologyPharmaceutical Aspects, I,第 V 卷本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员：B·S·罗斯，M·J·索菲亚，G·R·帕姆拉帕蒂，S·拉查孔达，张海仁，
申请(专利权)人：吉利德制药有限责任公司，
类型：
国别省市：