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考布他汀衍生物制备方法技术

技术编号:8274801 阅读:180 留言:0更新日期:2013-01-31 08:10
本发明专利技术涉及式(I)或(II)的考布他汀衍生物的制备方法,该方法包括以下步骤:将三芳基(3,4,5-三甲氧基苄基)卤化P3(III)与式(IV)的P2或式(V)的P’2反应,以分别得到式(VI)的化合物P4或式(VII)的化合物P’4,式(III)中Ar表示选自苯基或噻吩基的芳基;然后,在存在酸和/或碱的脱保护步骤中,式P4或P’4化合物在任选的纯化步骤后形成式(I)或(II)化合物。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】本专利技术申请涉及一种制备式(I)或(II)的考布他汀衍生物的方法权利要求1.一种制备式(I)或(II)的考布他汀衍生物的方法2.权利要求I的方法,其中R和R’均表示甲基,或与它们所连接的碳原子一起形成环己基。3.权利要求I或2的方法,其中X表示boc。4.权利要求I至3中任一项的方法,其中PG1表示下面的保护基中的一种THP(四氢吡喃)、MEM(甲氧基乙氧基甲基)、boc、三苯甲基或乙酰基(Ac)。5.权利要求I至4中任一项的方法,其中Ar表示苯基或噻吩基,其任选被(C1-C4)烷基或(C1-C4)烷氧基取代。6.权利要求I至5中任一项的方法,其中A_表示Cl'7.式P2化合物8.权利要求7的化合物,其中X表示boc。9.权利要求8的化合物,其中R和R’均表示甲基,或者R和R’与它们所连接的碳原子一起形成环己基。10.式P’2化合物11.权利要求10的化合物,其中PG1表示THP(四氢吡喃)、MEM(甲氧基乙氧基甲基)、boc、三苯甲基或乙酰基(Ac)。12.权利要求7至11的化合物作为中间体在制备如权利要求I所定义的式(I)或(II)化合物中的用途。全文摘要本专利技术涉及式(I)或本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员:P贝斯E迪迪尔N特雷莫德克斯
申请(专利权)人:赛诺菲
类型:
国别省市:

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