作为雌激素相关受体-α调节剂的氨基噻唑酮制造技术

技术编号:8193622 阅读:149 留言:0更新日期:2013-01-10 03:38
本发明专利技术涉及式(I)化合物、用于制备这些化合物、它们的组合物、中间体和衍生物的方法以及用于治疗病症的方法,所述病症包括但不限于:强直性脊柱炎、动脉粥样硬化、关节炎(如类风湿性关节炎、感染性关节炎、青少年关节炎、牛皮癣性关节炎、反应性关节炎)、骨相关疾病(包括与骨形成相关的那些)、乳癌(包括对抗雌激素疗法无响应的那些)、心血管障碍、软骨相关疾病(如软骨损伤/丢失、软骨退变及与软骨形成相关的那些)、软骨发育不良、软骨肉瘤、慢性背部损伤、慢性支气管炎、慢性气道炎性疾病、慢性阻塞性肺疾病、糖尿病、能量稳态障碍、痛风、假性痛风、血脂紊乱、代谢综合征、多发性骨髓瘤、肥胖症、骨关节炎、成骨不全症、溶骨性骨转移、骨软化症、骨质疏松、佩吉特氏病、牙周病、风湿性多肌痛、莱特尔氏综合征、反复性应力损伤、高血糖症、高血糖水平和胰岛素抵抗。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及某些新化合物、用于制备化合物、它们的组合物、中间体和衍生物的方法及用于治疗诸如癌症、关节炎、气道炎性疾病和代谢障碍之类的病症的方法。更具体地讲,本专利技术的化合物为可用于治疗、改善或抑制由ERR-α活性介导的疾病状态、障碍和病症的进展的雌激素相关受体α (ERR-α)调节剂。
技术介绍
核受体是转录因子超家族的成员。该家族的成员具有结构相似性并调节多组生物效应(Olefsky,J. M. J. Biol. Chem.(《生物化学杂志》)2001,276 (40),36863-36864)。配体激活或阻遏这些控制代谢、分化和生殖中涉及的基因的转录因子(Laudet,V.和H. Gronmeyer. The Nuclear ReceptorFactbooks (《核受体手册'》)· 2OO2,圣迭戈学术出版社(San Diego Academic Press))。目前,人类基因组计划已鉴定出约48个该家族的成员并已为它们中的约28个鉴定出同源配体(Giguere, V. Endocrine Rev.(《内分泌评论》)1999,20 (5),689-725)。该蛋白家族由可本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员:G比格南M高尔徐国章赵保平
申请(专利权)人:詹森药业有限公司
类型:
国别省市:

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