新颖的环肽制造技术

公开了通式(I)的化合物，其中A、B、R1和R2如说明书中所定义，以及其作为药物的用途。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本文公开了新颖的化合物、含有它们的组合物，制备它们的方法和它们作为治疗物例如作为抗病毒剂的用途。
技术介绍
环孢菌素A以其免疫抑制活性和一系列的治疗用途而著名，包括抗真菌活性、抗寄生虫活性和抗炎活性以及抗HIV活性。已报道环孢菌素A和某些衍生物具有抗HCV 活性，参见，Watashi 等人，2003, Hepatology38 :1282-1288，Nakagawa 等人，2004,Biochem. Biophys. Res. Commun. 313 :42_7，以及 Shimotohno 和 K. Watashi, 2004, AmericanTransplant Congress,摘要第 648 号(American Journal of Transplantation 2004,第4卷，s8期，第1-653页)。从国际公布第W02005/021028号、第W02006/039668号和第W02006/038088号中知晓具有HCV活性的环孢菌素衍生物。从Papageorgiou等人，1997，Bioorganic & Medicinal Chemistry 5(1) : 187-192中知晓其中5-纟颜氛酸氣被非氧取代基所取代的环孢菌素。专利技术概述在一方面，本文提供了通式(I)的化合物权利要求1.通式⑴的化合物2.根据权利要求I所述的化合物，其中R2代表甲基。3.根据权利要求I或2所述的化合物，其中A代表(E)-CH= CHR，其中R代表甲基或烷氧羰基JPB代表乙基。4.根据权利要求1、2或3所述的化合物，其中R1代表 (a)由基团R22取代的含有2至6个碳原子的直链或支链烷基，其中R22如权利要求I中所定义；或 (b)含有4至6个碳原子的直链或支链烯基，或由基团R23取代的含有3至6个碳原子的直链或支链烯基，其中R23如权利要求I中所定义。5.根据权利要求4所述的化合物，其中R22和R23可以是相同或不同的，每个代表羟基；-0R5 ;-NR3R4，其中R3和R4可以是相同或不同的，每个代表氢或含有I至6个碳原子的直链或支链的烷基，或R3和R4与它们连接的氮原子共同形成饱和的5元或6元的饱和杂环，所述环可任选地含有选自由氮和氧组成的组的另一杂原子。6.根据权利要求I所述的化合物，所述化合物为 3-N--缬氨酸5_环孢菌素A ; 3-N--缬氨酸5_环孢菌素A ； 3-N--缬氨酸5_环孢菌素A ; 3-N--缬氨酸5_环孢菌素A ； 3-N--缬氨酸5_环孢菌素A ； 3-N--缬氨酸5_环孢菌素A ； 3-N--缬氨酸5_环孢菌素A ； 3-N- -缬氨酸5_环孢菌素A ； 3-N- -缬氨酸5_环孢菌素A ;或i-3-N--缬氨酸5-环孢菌素A。7.一种组合物，所述组合物包括如权利要求I至6中任一项中所定义的通式(I)的化合物或其药学上可接受的盐或溶剂化物，以及药学上可接受的赋形剂、载体或稀释剂。8.一种用于治疗用途的如权利要求I至6中任一项中所定义的通式(I)的化合物，或其药学上可接受的盐或溶剂化物。9.一种用于治疗丙型肝炎病毒的如权利要求I至6中任一项中所定义的通式(I)的化合物，或其药学上可接受的盐或溶剂化物。10.一种在受治疗者中抑制亲环蛋白的方法，所述方法包括向受治疗者施用如权利要求I至6中任一项中所定义的通式(I)的化合物，或其药学上可接受的盐或溶剂化物。11.一种制备如权利要求I中所定义的通式(I)的化合物的方法，所述方法包括 (a)用碱处理式(II)的化合物全文摘要公开了通式(I)的化合物，其中A、B、R1和R2如说明书中所定义，以及其作为药物的用途。文档编号A61P31/14GK102869367SQ201080063080 公开日2013年1月9日 申请日期2010年12月9日 优先权日2009年12月9日专利技术者李克强, 迈克尔·罗伯特·佩尔 申请人:西尼克斯公司本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员：李克强，迈克尔·罗伯特·佩尔，
申请(专利权)人：西尼克斯公司，
类型：
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