环状四肽及其治疗性应用制造技术

技术编号:8164966 阅读:192 留言:0更新日期:2013-01-08 11:59
提供了式I化合物:其中k、m、n、p、R、R’、R”、R”’、R3和R4在本发明专利技术中得到限定。还公开了其他实施方式。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】环状四肽及其治疗性应用背景免疫抑制药物常用于移植和治疗自身免疫性疾病。这些药物的生产成本高昂,并且这些药物中最常用的一即环孢霉素A、他克莫司(taciOlimus)和雷帕霉素,显示不利的副作用。探索无副作用的新型免疫抑制药物,特别是天然肽免疫调节剂及其类似物类别中的免疫抑制药物,是药物化学的严正挑战。环肽A(Cyclolinopeptide A,CLA)-疏水性极强的环状九肽,在1959被首次分离于亚麻种子。CLA具有强免疫抑制性,其效力相当于环孢霉素A(CsA)。CLA的作用机制显示类似于CsA,即,CLA与导致神经钙蛋白失活的亲环蛋白A形成复合物,尽管亲和力要低得多(Gaymes et al.,Febs Lett,1997,418,224-227)。CLA抑制体液和细胞免疫应答以及移植物抗宿主反应;延长同种异体皮肤移植物的存活;缓和大鼠的佐剂后(post-adjuvant)多关节炎和新西兰黑色小鼠的溶血性贫血;并且,类似于CsA,抑制ILl和IL-2生成。不幸地,CLA的高疏水性是该化合物在治疗中潜在应用的阻碍。肽链的连续位置包含丙氨酸残基的线性CLA类似物被发现具有免疫抑制性(f本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员:J·泽布罗奇M·齐梅基A·卡苏巴K·卡兹玛瑞克
申请(专利权)人:派普塔德姆公司罗兹大学
类型:
国别省市:

相关技术
    暂无相关专利
网友询问留言 已有0条评论
  • 还没有人留言评论。发表了对其他浏览者有用的留言会获得科技券。

1