新的肽及其制备和应用制造技术

本发明专利技术公开了式Ⅰ的新肽。＊＊＊Ⅰ其中Ｒ↑［１］，Ｒ↑［２］，Ａ、Ｂ、Ｄ、Ｅ、Ｆ、Ｇ、Ｋ、Ｘ、ｔ、ｕ、ｖ和ｗ定义如说明书所述。也描述其制备方法。该新物质具有抗肿瘤效果。（*该技术在2013年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】

本专利技术在此提供新的肽及其衍生物，与Dolastatin-10或15(US No.4879278，1989年11月7日;US No.4816444，1989年3月28日)相比，本专利技术的肽对治疗肿瘤病患来说，极具改进治疗应用潜力。而且与Dolastatin-10和15不同(它们必需从稀有天然资源中经实验室提纯)，本专利技术化合物按下文详细介绍的方法可很方便地合成。此外Dolastatin-10迂酸也不稳定。据报道，即使结构上有极小变化也可引起其活性完全丧失(Biochemical Pharmacology，Vol.40，NO.8，1859-64，1990)。本专利技术的化合物包括式Ⅰ的新肽及其与生理学上可耐受的酸形成的盐 其中R1是烷氧基，优选C1-4;烷基，优选C1-7;环烷基，优选C3-6;烷基磺酰基，优选C1-6;氟烷基，优选氟乙基，二氟乙基，三氟乙基，氟异丙基，三氟异丙基;三氟乙酰基;脒基;脲基;哌啶子基磺酰基;吗啉代磺酰基;苄氧羰基;烷氧羰基;优选C1-4;氨基磺酰基(可由烷基，优选C1-5烷基取代);羟基;芳基磺酰基;苄基;或NR3R4(其中R3和R4可各本文档来自技高网...

【技术保护点】
式Ⅰ的肽及其与生理学上可耐受的酸形成的盐：＊＊＊其中Ｒ↑［１］是：烷氧基；烷基；环烷基；烷基磺酰氟烷基；三氟乙酰基；脒基；脲基；哌啶子基磺酰基；吗啉代磺酰基；苄氧羰基；烷氧羰基；氨基磺酰基（可由烷基取代）；羟基；芳基磺酰基；（可分别由一个或多个选自如下的取代基取代：烷基，－Ｎ（ＣＨ↓［３］）↓［２］，硝基，卤素和ＣＦ↓［３］）；苄基（可分别由多至３个选自如下的取代基取代：烷基，烷氧基，硝基，卤素和ＣＦ↓［３］）；或者ＮＲ↑［３］Ｒ↑［４］（其中Ｒ↑［３］和Ｒ↑［４］可以各自为氢或烷基）；Ｒ↑［２］是：氢；烷基、氟烷基、环烷基；酰基；苯甲酰基或苄基（该苯甲酰基和苄基二者可分别由多至３个选自如下的...

【技术特征摘要】
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【专利技术属性】
技术研发人员：A豪特，C罗马达尔，F艾姆林，
申请(专利权)人：BASF公司，
类型：发明
国别省市：DE[德国]