【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及蓝萼甲素(GLA)衍生物,特别涉及具有环状八肽结构的蓝萼甲素衍生 物。本专利技术还涉及所述具有环状八肽结构的蓝萼甲素衍生物的制备方法及其在治疗癌症中 的应用。
技术介绍
唇形科香茶菜属植物。在亚洲东部和非洲西部广为分布,全世界约有150种,我国 约有90种25个变种。其中约有30种民间作为药用,作为清热解毒、抗癌消炎、健脾、活血、 杭菌药来使用。人们对该属植物的-菇类成分作了研究,已从中提取了百余种药类成分。经 药理筛选发现许多二萜化合物具有细胞毒、抗肿瘤、杭炎活性作用。蓝萼香茶菜是唇形科香茶菜属植物,分布在我国的东北、华北,朝鲜.日本,原苏 联远东地区,吉林省资源尤其丰富。蓝萼香茶菜具有健胃、清热解毒、活血、抗菌消炎和抗癌 活性,用于胃炎、肝炎初起、感冒发热、乳腺炎、关节痛等疾病。现代研究发现全草对心血管 有一定的作用,而其中的有效成分对血小板聚集及癌症有一定的影响。1981年许云龙等人从蓝萼香茶菜中提取出蓝萼甲素(glaucocalyxinA)和蓝萼乙 素(glaucocalyxinB),从光谱中推断蓝萼甲素具有香茶菜属二萜典型的巧一氧_16 —贝壳 杉烯(ent-15-OXO-16-kaurene)骨架,而蓝萼乙素是蓝萼甲素的14 一乙酰化物,把两者分 别乙酰化,得到相同的乙酰化物,从而证实了两者的相互关系。随后赵全成也从吉林产蓝萼 香茶菜中分得这两种二萜。1988年刘晨江等从北京地区产蓝萼香茶菜中分得甲素和乙素外,还分得蓝萼丙素 (glaucocalyxinC),结构为对映 _7p,14a, 15a-三羟基-16-贝壳杉-3-酮。D ...
【技术保护点】
一种具有环状八肽结构的蓝萼甲素衍生物,其特征在于,是一种贝壳杉烷型四环二萜类物质,具有贝壳杉烷型结构、羰基、羟基和环状八肽结构,其分子结构的通式如下:***其中,R1、R2为-OH或-O-*-CH2-CH2-*-R3;其中,R3为环状八肽取代基。
【技术特征摘要】
1. 一种具有环状八肽结构的蓝萼甲素衍生物,其特征在于,是一种贝壳杉烷型四环 萜类物质,具有贝壳杉烷型结构、羰基、羟基和环状八肽结构,其分子结构的通式如下其中2.如权利要求1所述的具有环状八肽结构的蓝萼甲素衍生物,其特征在于,所述Rl和 R2中有一个为-0H。3.如权利要求1所述的多肽类蓝萼甲素衍生物,其特征在于,所述R3为环状八肽4.如权利要求3所述的具有环状八肽结构的蓝萼甲素衍生物,其特征在于,所述R3为5.如权利要求3所述的具有环状八肽结构的蓝萼甲素衍生物,其特征在于,所述R3为6.如权利要求3所述的具有环状八肽结构的蓝萼甲素衍生物,其特征在于,所述R3为L型环状八肽取代基7.如权利要求3所述的具有环状八肽结构的蓝萼甲素衍生物,其特征在于,所述R3为L型环状八肽取代基8.9.如权利要求8所述的具有环状八肽结构的蓝萼甲素衍生物的制备方法,其特征在于,所述环状Λ肽为C“-ASn-Giy-Gln-Gly-GIU-Gln-cW〇H。10.如权利要求8所述的具有环状八肽结构的蓝萼甲素衍生物的制备方法,其特征在 于,所述步骤5进一步包括以下步骤步骤5. 1 在室温下,将9. 06 11. 06g步骤4所得将蓝萼甲素溶于25 35ml四氢呋喃(THF)中,随后加入0. 857 1. 057g 丁二酸和0. 067 0. 087g4_ 二甲氨基吡啶(DMAP), 在室温条件下搅拌反应2 3小时;步骤5. 2 将步骤5. 1的反应溶液加热30°C 40°C减压浓缩,除去THF,随后加入25 35ml水稀释,并采用25 35ml乙酸...
【专利技术属性】
技术研发人员:李云森,陈子珺,程萍,雷启福,
申请(专利权)人:上海金昊药业开发有限公司,
类型:发明
国别省市:31[中国|上海]
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