【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及蓝萼甲素(GLA)衍生物，特别涉及蓝萼甲素的脂肪酸衍生物。本专利技术 还涉及所述蓝萼甲素的脂肪酸衍生物的制备方法及其在治疗癌症中的应用。
技术介绍
唇形科香茶菜属植物。在亚洲东部和非洲西部广为分布，全世界约有150种，我国 约有90种25个变种。其中约有30种民间作为药用，作为清热解毒、抗癌消炎、健脾、活血、 杭菌药来使用。人们对该属植物的-菇类成分作了研究，已从中提取了百余种药类成分。经 药理筛选发现许多二萜化合物具有细胞毒、抗肿瘤、杭炎活性作用。蓝萼香茶菜是唇形科香茶菜属植物，分布在我国的东北、华北，朝鲜.日本，原苏 联远东地区，吉林省资源尤其丰富。蓝萼香茶菜具有健胃、清热解毒、活血、抗菌消炎和抗癌 活性，用于胃炎、肝炎初起、感冒发热、乳腺炎、关节痛等疾病。现代研究发现全草对心血管 有一定的作用，而其中的有效成分对血小板聚集及癌症有一定的影响。1981年许云龙等人从蓝萼香茶菜中提取出蓝萼甲素(glaucocalyxinA)和蓝萼乙 素(glaucocalyxinB)，从光谱中推断蓝萼甲素具有香茶菜属二萜典型的巧一氧_16 —贝壳 杉烯(ent-...
【技术保护点】
一种蓝萼甲素的脂肪酸衍生物，其特征在于，是一种贝壳杉烷型四环二萜类物质，具有贝壳杉烷型结构、羰基和羟基，是蓝萼甲素与脂肪酸的酯化物，其分子结构的通式如下：＊＊＊其中，Ｒ１为－Ｏ－＊－Ｒ３或－ＯＨ，Ｒ２为－Ｏ－＊－Ｒ３或－ＯＨ；其中，Ｒ３为Ｃ１～Ｃ６的直链或支链烷基。
【技术特征摘要】
1. 一种蓝萼甲素的脂肪酸衍生物，其特征在于，是一种贝壳杉烷型四环二萜类物质，具 有贝壳杉烷型结构、羰基和羟基，是蓝萼甲素与脂肪酸的酯化物，其分子结构的通式如下其中，Rl为 Il 或_0H，R2为 Il 或-0H;2.如权利要求1所述的蓝萼甲素的脂肪酸衍生物，其特征在于，所述Rl为3.4.5.如权利要求1所述的蓝萼甲素的脂肪酸衍生物，其特征在于，所述Rl为-OH且所述 OR2为6. 一种如权利要求1所述的蓝萼甲素的脂肪酸衍生物的制备方法，其特征在于，包含 以下步骤步骤1 提取步骤1. 1 取香茶菜药材(地上部分)粉碎至20目 50目；步骤1. 2 将所得的粉碎物与95%乙醇(A. R.)按照体积比1 5 1 15混合，加 热，在80°C 90°C温度条件下回流1 2小时，提取、过滤，得到提取液和剩余物；步骤1. 3 将步骤1. 2所得的剩余物与95%乙醇(A. R.)按照体积比1 5 1 15 混合，加热，在80°C 90°C温度条件下回流1 2小时，提取、过滤，得到提取液和剩余物， 重复该步骤1 3次；步骤1. 4 合并步骤1. 2和1. 3所得的提取液； 步骤2 溶剂处理步骤2. 1 将步骤1所得的提取液加热，在55°C 65°C温度条件下加热减压浓缩，回收 乙醇并得到粘稠的初级浓缩物；步骤2. 2:将步骤2.1所得的初级浓缩物与水按照体积比1 8 1 10混合，在室 温条件下以60 120转/分的速度搅拌10分钟，随后静置6 12小时，弃去上清液得到 下层固体；步骤2. 3:将步骤2. 2所得的固体与乙酸乙酯(A.R.)按照体积比1 4 1 6混合， 在25°C 35°C温度条件下以60 120转/分的速度搅拌溶解，静置1 3小时，过滤得到 滤液和不溶物；步骤2. 4 将步骤2. 3所得的不溶物与乙酸乙酯(A. R.)按照体积比1 4 1 6混合，在25°C 35°C温度条件下以60 120转/分的速度搅拌溶解，静置1 3小时，过滤 得到滤液和不溶物，重复该步骤1 3次；步骤2. 5 合并步骤2. 3和2. 4所得的滤液；步骤2. 6 将步骤2. 5所得的滤液加热，在35°C 45°C温度条件下加热减压浓缩，回收 乙酸乙酯(A. R.)，得到固体浓缩物； 步骤3 树脂处理步骤3. 1 将步骤2所得的固体浓缩物与95%乙醇(A. R.)按照体积比1 4 1 6 混合溶解，得到溶液；步骤3. 2 将步骤3. 1所得的溶液缓慢加到7号树脂柱中，起观察树脂的颜色，在树脂 柱有2/3变色时，停止加样，并采用200ml 400ml的95%乙醇(A. R.)冲洗该树脂柱，收集 所有流出液，所述树脂柱的填充物为强碱性阴离子树脂并用氢氧化钠饱和至PH值中性；步骤3. 3 将步骤3. 2所得流出液加热，并在55°C 65°C温度条件下加热减压回流，直 至溶剂干，得到固体残留物； 步骤4:重结晶步骤4. 1 将上述残留物与30°C 40°C的极性溶剂按照体积比1 4 1 6混合， 得到初级溶液，加热，在30°C的 40°C温度条件下减压浓缩，在_23°C _13°C温度条件下 静置析晶，过滤得到浅黄色针状结晶；所述极性溶剂为按照体积比1 1 1 2混合的氯仿(A. R.)和丙酮(A. R.)的混合 溶液；...
【专利技术属性】
技术研发人员：李云森，陈子珺，程萍，雷启福，
申请(专利权)人：上海金昊药业开发有限公司，
类型：发明
国别省市：31[中国|上海]
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