一种制备异喹啉基取代的嘧啶衍生物的方法技术

本发明专利技术提供了一种5，6-二甲基-2-(4-氟苯基氨基)-4-(1-甲基-1，2，3，4-四氢异喹啉-2-基)嘧啶及其盐酸盐的制备方法。先将1-甲基-3，4-二氢异喹啉与5，6-二甲基-2-(4-氟苯基氨基)嘧啶反应制备得季铵盐，因季铵盐一般在有机溶媒中不溶，易和在有机溶媒中溶解性较好的原料及产生的副产物分开，继而还原可得到高纯度的5，6-二甲基-2-(4-氟苯基氨基)-4-(1-甲基-1，2，3，4-四氢异喹啉-2-基)嘧啶及其盐酸盐。本发明专利技术的制备方法工艺简便、操作简单，可用于大规模生产。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于医药
，具体涉及ー种5，6_ ニ甲基-2-(4-氟苯基氨基)-4-(I-甲基-1，2，3，4-四氢异喹啉-2-基)嘧啶及其盐酸盐的制备方法。
技术介绍
式I所示的5，6_ ニ甲基-2-(4-氟苯基氨基)-4-(1-甲基-1，2，3，4_四氢异喹啉-2-基)嘧啶及其盐酸盐是ー种可逆性质子泵抑制剂，具有新颖独特作用机制的钾竞争性酸泵抑制剂，使其抑酸作用更强、起效更快、副作用更小，在治疗短期胃炎、十二指肠溃疡、胃溃疡以及胃食道返流上具有一定优势。 权利要求1.一种如式I所示的5，6- ニ甲基-2- (4-氟苯基氨基)-4-(1-甲基-1，2，3，4-四氢异喹啉-2-基)嘧啶及其盐酸盐的制备方法，其特征在于，该方法包括如下步骤 1)式III所示的5，6_ニ甲基-2-(4-氟苯基氨基)嘧啶与式II所示的I-甲基-3，4- ニ氢异喹啉反应,得到式IV所示的季铵盐； 2)式IV所示的季铵盐经硼氢化物还原得到高纯度的5，6_ニ甲基-2-(4-氟苯基氨基)-4-(I-甲基-1，2，3，4-四氢异喹啉-2-基)嘧啶及其盐酸盐。2.根据权利要求I所述的制备方法，其特征在于，步骤I本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种如式I所示的5，6？二甲基？2？(4？氟苯基氨基)？4？(1？甲基？1，2，3，4？四氢异喹啉？2？基)嘧啶及其盐酸盐的制备方法，其特征在于，该方法包括如下步骤：1)式III所示的5，6？二甲基？2？(4？氟苯基氨基)嘧啶与式II所示的1？甲基？3，4？二氢异喹啉反应，得到式IV所示的季铵盐；2)式IV所示的季铵盐经硼氢化物还原得到高纯度的5，6？二甲基？2？(4？氟苯基氨基)？4？(1？甲基？1，2，3，4？四氢异喹啉？2？基)嘧啶及其盐酸盐。FDA0000073571020000011.tif

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：黄淑云，李兴伟，黄铭辉，罗振福，谢应，
申请(专利权)人：天津药物研究院，
类型：发明
国别省市：