三氟甲基取代的稠合嘧啶类及其用途制造技术

技术编号:12821123 阅读:96 留言:0更新日期:2016-02-07 12:12
本发明专利技术涉及新型三氟甲基取代的稠合嘧啶类、其制备方法、其单独或组合用于治疗和/或预防疾病的用途,以及涉及其制备用于治疗和/或预防疾病,特别是用于治疗和/或预防心血管疾病的药物的用途。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】本专利技术涉及新型三氟甲基取代的稠合嘧啶类、其制备方法、其单独或组合用于治疗和/或预防疾病的用途,以及涉及其制备用于治疗和/或预防疾病,特别是用于治疗和/或预防心血管疾病的药物的用途。哺乳动物细胞中最重要的细胞传递系统之一是环鸟苷一磷酸(cGMP)。其与一氧化氮(NO)一起形成NO/cGMP系统,一氧化氮由内皮释放并且传递激素和机械信号。鸟苷酸环化酶催化从鸟苷三磷酸(GTP)到cGMP的生物合成。目前已知的该族的代表物可以根据结构特征或根据配体类型分为两组:可由利钠肽激发的颗粒状鸟苷酸环化酶和可由NO激发的可溶性鸟苷酸环化酶。所述可溶性鸟苷酸环化酶由两个亚单元构成,并且极有可能每个异源二聚体包含一个血红素,其是调节器中心的一部分。这对于活化机制来说是极其重要的。NO能够结合至血红素的铁原子并因此显著增加所述酶的活性。相反,不含血红素的制剂不能被NO所激发。一氧化碳(CO)也能够结合至血红素的铁中心原子,其中CO的激发作用明显小于NO的激发作用。通过cGMP的形成,以及由于磷酸二酯酶、离子通道和蛋白激酶的结果调节,鸟苷酸环化酶在不同生理过程中起到重要作用,特别是在平滑肌细本文档来自技高网...

【技术保护点】
具有以下系统命名和结构式(I)的化合物:2‑{5‑氟‑1‑[(3‑氟吡啶‑2‑基)甲基]‑1H‑吡唑并[3,4‑b]吡啶‑3‑基}‑5‑甲基‑5‑(三氟甲基)‑4‑[(3,3,3‑三氟丙基)氨基]‑5,7‑二氢‑6H‑吡咯并[2,3‑d]嘧啶‑6‑酮及其盐类、溶剂合物和盐类的溶剂合物。

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2013.03.01 EP 13157434.51.具有以下系统命...

【专利技术属性】
技术研发人员:M福尔曼JP施塔施G雷德利希D朗A瓦卡洛波洛斯F旺德A特施特根
申请(专利权)人:拜耳制药股份公司
类型:发明
国别省市:德国;DE

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