【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及医药化工领域,尤其涉及药物阿立哌唑的精制方法。
技术介绍
阿立哌唑(Aripiprazole),化学名为7-{4-丁氧基}-3,4- ニ氢-2 (IH)-喹啉酮,是新型的非典型抗精神病药物,用于治疗精神分裂症、強迫症、儿童抽动症,或者作为心境稳定剂治疗情感障碍。阿立哌唑的结构式如式(I)所示Cl Cl八 (I )现有文献主要是对阿立哌唑合成方法、制剂以及各种晶型的报道,其中涉及的制备方法普遍存在制备过程复杂、收率低、产品杂质多、纯度达不到药典标准等问题。专利US5006528公开了阿立哌唑的合成方法,该方法以7_羟基_3,4_ ニ氢-2 (IH)_喹啉酮和1,4- ニ溴丁烧为起始原料,经醚化反应得到7- (4-溴丁氧基)-3,4- ニ氢-2 (IH)-喹啉酮(7-BBQ),结构如式(II)所示,再与I-(2,3-ニ氯苯基)哌嗪经缩合反应制得阿立哌唑粗品,该粗品经こ醇重结晶两次提纯,但未提及精制后产品的纯度。 上。(II)然而,在第一步反应中7-羟基-3,4_ ニ氢-2(1H)_喹啉酮的羟基和酰胺的胺基都易与1,4_ ニ溴丁烷发生反应,造成副产物 ...
【技术保护点】
一种阿立哌唑的精制方法,包括以下步骤:将阿立哌唑加入溶剂A中加热,抽滤,除去不溶性杂质,滤液中加入溶剂B,杂质溶解在混合有机溶剂中,产品析出,低温搅拌,抽滤,将滤饼悬浮于水中,调节水溶液的pH值至碱性,抽滤,高温真空干燥,制得高纯度的阿立哌唑。
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员:袁秋慧,陈宏文,钱雯,柴雨柱,徐丹,杨治旻,田舟山,
申请(专利权)人:南京正大天晴制药有限公司,
类型:发明
国别省市:
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