一种阿立哌唑药物制剂及其制备方法技术

本发明专利技术提供了一种阿立哌唑药物制剂的制备方法，其包括如下步骤：将阿立哌唑溶于含酸化剂的酸性溶液中，制得含药酸性溶液；之后，将所得含药酸性溶液与碱化剂和辅料进行湿法制粒或制备混悬液，得到阿立哌唑药物制剂；所述的辅料包括抗氧剂。本发明专利技术还提供了由该方法制得的阿立哌唑药物制剂。本发明专利技术的制备方法得到的阿立哌唑药物制剂中有关物质的量能够显著降低，溶出特性和稳定性好，生物利用度高，个体差异小，提高了难溶性药物的润湿性和含量均匀度。本发明专利技术的方法操作简便、成本低，无需特殊设备，易应用于工业化生产，尤其是该方法消除了原料药形态对制剂质量的影响，避免了预处理阿立哌唑所带来的污染严重、损耗大和安全隐患严重的缺陷。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及。
技术介绍
阿立哌唑化学名7-丁氧基]_3，4_ 二氢_2 (I氢)-喹啉酮，属于喹啉酮衍生物，于2002年11月获美国FDA批准上市，用于治疗精神分裂 症。阿立哌唑是水难溶性药物，只有使其达到一定的细度，才能保证制得的制剂迅速溶出，以保证吸收率和生物利用度。如采用万能粉碎机对阿立哌唑进行机械粉碎处理，粒径一般只能达到100微米左右，制得的制剂的溶出特性尚不理想。另外，采用机械粉碎处理还存在粉尘多、污染环境和损耗大等缺陷。并且，阿立哌唑的药物活性比较高，容易发生操作人员吸入阿立哌唑粉末引起不良反应的问题。目前，有文献报道了非机械处理减小阿立哌唑粒径的方法。如中国专利申请(公开号CN1871007)公开了一种利用撞击喷射结晶法制备平均粒度小于100微米的无菌散粒阿立哌唑的方法，该方法制得的无菌散粒阿立哌唑用于制备无菌冷冻干燥的阿立哌唑制齐U，也可用于制备注射用阿立哌唑水混悬液制剂。中国专利申请(公开号CN101172966A)公开了一种制备阿立哌唑I型晶微晶的方法，阿立哌唑粗品与约10倍量的乙醇加热至回流溶解，在搅拌条件下加入低温水和迅速降温，析出的结晶再抽滤洗涤后干本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种阿立哌唑药物制剂的制备方法，其特征在于：其包括如下步骤：将阿立哌唑溶于含酸化剂的酸性溶液中，制得含药酸性溶液；之后，将所得含药酸性溶液与碱化剂和辅料进行湿法制粒或制备混悬液，得到阿立哌唑药物制剂；所述的辅料包括抗氧剂。

【技术特征摘要】
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【专利技术属性】
技术研发人员：郑斯骥，刘潇怡，傅麟勇，谭波，周敏，
申请(专利权)人：上海中西制药有限公司，
类型：发明
国别省市：