藤黄酸作为5`-AMP激活的蛋白激酶激动剂的用途制造技术

藤黄酸作为5`-AMP激活的蛋白激酶激动剂的用途，涉及一种蒽酮类化合物藤黄酸。所述5`-AMP激活的蛋白激酶激动剂是一种新型的蒽酮类AMPK激动剂，可用于各种因代谢异常引起的疾病的治疗。藤黄酸为：(z)-甲基-3-戊烯基)-;1,5-二亚甲基-1,3,11-三氢-呋喃并(3,4-g)吡喃并(3,2-b)蒽酮-1-巴豆酸。藤黄酸为金黄色结晶，旋光度-685°(甲醇)，不易溶于水，在甲醇等有机溶剂中有较好的溶解性。藤黄酸与AMPK具有较强的结合作用，二者的解离常数约为10-6M，且对AMPK及其下游蛋白质乙酰辅酶A羧化酶均具有激活作用，因此藤黄酸可作为5`-AMP激活的蛋白激酶激动剂。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一种蒽酮类化合物藤黄酸，尤其是涉及一种藤黄酸作为5'-AMP激活的蛋白激酶激动剂的用途。
技术介绍
5'_AMP激活的蛋白激酶(5’AMP-activated protein kinase, AMPK)是一种苏氨酸/丝氨酸激酶，被称为“细胞能量代谢的主要调节器”。细胞能量代谢失衡，会引起代谢综合征等多种疾病，严重影响人类的健康。作为能量代谢过程中重要的调节酶，AMPK可以作为代谢综合征的治疗靶点。AMPK由具有催化作用的α亚基(63KD)，调节作用的β亚基(30KD)和Y亚基(37 63KD)形成的异源三聚体。迄今为止，已经发现了 AMPK的一些小分子激动剂，如metformin、AICAR、噻唑等， 其中的metformin和噻唑已经广泛应用于II型糖尿病的治疗。然而，现有的药物存在着特异性差、用量大等缺点。寻找高效、低毒和特异性强的AMPK小分子激动剂，已成为发现新型代谢综合征治疗药物的重要研发方向。藤黄酸是20世纪60年代从中药藤黄中分离到的蒽酮类化合物(011is，W.D. , Μ. V. J. Ramsay, et al. (1965). ^The constitution of gambogic acid. "Tetrahedron21(6):1453-1470)。0W O 0 / OH迄今为止尚未见有关于藤黄酸作为AMPK激动剂及其与之相关用途的研究报道。
技术实现思路
本专利技术的目的在于提供一种藤黄酸作为5'_AMP激活的蛋白激酶激动剂的用途。所述5' -AMP激活的蛋白激酶激动剂是一种新型的蒽酮类AMPK激动剂，可用于各种因代谢异常引起的疾病(如代谢综合症等)的治疗。所述藤黄酸(Gambogic acid，简称GB)为(Z)-甲基_3_戊烯基)1，5_ 二亚甲基_1，3，11-三氢-呋喃并(3, 4-g)吡喃并(3，2-b)蒽酮-I-巴豆酸，其分子式为C38H4408，其结构式为权利要求1.藤黄酸作为5'-AMP激活的蛋白激酶激动剂的用途，所述藤黄酸为(Z)-甲基-3-戊烯基)-;1，5_ 二亚甲基_1，3，11-三氢-呋喃并(3, 4-g)吡喃并(3，2_b)蒽酮-I-巴豆酸，其分子式为C38H4408，其结构式为 各2.如权利要求I所述5'-AMP激活的蛋白激酶激动剂为蒽酮类AMPK激动剂。3.如权利要求I所述5'-AMP激活的蛋白激酶激动剂用于各种因代谢异常引起的疾病。4.如权利要求3所述因代谢异常引起的疾病为代谢综合症。全文摘要藤黄酸作为5`-AMP激活的蛋白激酶激动剂的用途，涉及一种蒽酮类化合物藤黄酸。所述5`-AMP激活的蛋白激酶激动剂是一种新型的蒽酮类AMPK激动剂，可用于各种因代谢异常引起的疾病的治疗。藤黄酸为(z)-甲基-3-戊烯基)-;1,5-二亚甲基-1,3,11-三氢-呋喃并(3,4-g)吡喃并(3,2-b)蒽酮-1-巴豆酸。藤黄酸为金黄色结晶，旋光度-685°(甲醇)，不易溶于水，在甲醇等有机溶剂中有较好的溶解性。藤黄酸与AMPK具有较强的结合作用，二者的解离常数约为10-6M，且对AMPK及其下游蛋白质乙酰辅酶A羧化酶均具有激活作用，因此藤黄酸可作为5`-AMP激活的蛋白激酶激动剂。文档编号A61K31/352GK102772399SQ201210291389公开日2012年11月14日 申请日期2012年8月16日 优先权日2012年8月16日专利技术者宋思扬, 张连茹, 沈慧丽, 沈月毛, 胡志钰, 赵保兵, 邓贤明, 郑忠辉, 郭秋菊 申请人:厦门大学本文档来自技高网...

【技术保护点】
藤黄酸作为5`？AMP激活的蛋白激酶激动剂的用途，所述藤黄酸为：(z)？甲基？3？戊烯基)？;1,5？二亚甲基？1,3,11？三氢？呋喃并(3,4？g)吡喃并(3,2？b)蒽酮？1？巴豆酸，其分子式为C38H44O8，其结构式为：FDA00002018480800011.jpg

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：张连茹，赵保兵，沈月毛，沈慧丽，郭秋菊，郑忠辉，宋思扬，胡志钰，邓贤明，
申请(专利权)人：厦门大学，
类型：发明
国别省市：