一种放射性核素标记化合物及其制备方法和应用技术

本发明专利技术公开了一种放射性核素标记化合物及其制备方法和应用，其结构式为其中，X为放射性核素，且n为整数，n≥0。本发明专利技术能够通过点击化学反应实现非天然糖代谢化学标记的肿瘤的放射性核素的标记，可用于体内癌症检测，具有更短的成像时间、更高的成像质量、更广的成像深度以及更少的肾脏放射性积累等优点，更有利于早期癌症的检测。同时，通过联合CT成像可得到精确的解剖学结构信号和功能信息，有利于癌症的评估以及精确分期。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于医学影像学，具体涉及一种放射性核素标记化合物及其制备方法和应用。

技术介绍

1、传统的靶向诊断和治疗药物(抗体、多肽、糖、脂质等)由于受到肿瘤本身受体表达数量(肿瘤细胞：105-106/细胞vs正常细胞：104-105/细胞)的限制，不足以赋予其较高的选择性，导致较低的癌症靶向效率，限制了其在肿瘤诊断和治疗中的应用。非天然糖代谢利用带有化学标签的单糖分子修饰细胞膜，实现靶向标签成百上千倍的增加。该技术已广泛用于癌症标记和靶向治疗。通过发展一种基于糖代谢的放射性核素标记策略，利用放射性同位素标记小分子与糖代谢化学靶标通过体内正交反应共价结合，能够实现稳定、灵敏、快速响应的放射性核素标记。同时，通过人为的添加标记靶点可以实现靶向信号放大，增加肿瘤的核素富集的同时减少正常组织器官非特异摄取，对于肿瘤的诊断和治疗具有重要意义。

2、目前已经广泛探索研究的靶向癌症的策略分两种，即被动靶向和主动靶向。被动靶向，也称为增强的渗透性和保留效应(epr)，是基于以下发现：大小在10-200nm范围内的纳米颗粒可以穿透渗漏的肿瘤血管，并被动聚集在肿瘤本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种放射性核素标记化合物，其特征在于：其结构式为

2.如权利要求1所述的一种放射性核素标记化合物，其特征在于：所述X为18F、99mTe、177Lu、111In、157Gd、64Cu和67/68Ga中的至少一种。

3.权利要求1或2所述的一种放射性核素标记化合物的制备方法，其特征在于：包括如下步骤：

4.如权利要求3所述的制备方法，其特征在于：所述步骤(1)为：将1当量的DBCO-PEGn-amine在2-5当量的1-(3-二甲氨基丙基)-3-乙基碳二亚胺盐酸盐作为催化剂的条件下与1-5当量NOTA-NHS或DOTA-NHS反应，制得标记前体NOT...

【技术特征摘要】

1.一种放射性核素标记化合物，其特征在于：其结构式为

2.如权利要求1所述的一种放射性核素标记化合物，其特征在于：所述x为18f、99mte、177lu、111in、157gd、64cu和67/68ga中的至少一种。

3.权利要求1或2所述的一种放射性核素标记化合物的制备方法，其特征在于：包括如下步骤：

4.如权利要求3所述的制备方法，其特征在于：所述步骤(1)为：将1当量的dbco-pegn-amine在2-5当量的1-(3-二甲氨基丙基)-3-乙基碳二亚胺盐酸盐作为催化剂的条件下与1-5当量nota-nhs或dota-nhs反应，制得标记前体nota-dbco或dota-dbco。

5.如权利要求4所述的制备方法，其特征在于：所述步骤(1)的反应的温度为4℃，时间为24-72h。

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【专利技术属性】
技术研发人员：张德良，潘卫民，杨霞，李亚萍，
申请(专利权)人：厦门大学，
类型：发明
国别省市：