积雪草酸盐气雾剂及其制备方法技术

本发明专利技术公开了一种积雪草酸盐气雾剂及其制备方法。该积雪草酸盐气雾剂配方含有0.05％～20％积雪草酸氨基丁三醇盐、0％～20％潜溶剂、0％～2％表面活性剂和60％～99.95％抛射剂，百分比为各成分占积雪草酸盐气雾剂总量的质量百分比。该制备方法包括如下步骤：按所述配方，将积雪草酸氨基丁三醇盐、潜溶剂和表面活性剂均匀混合后，加入气雾剂密闭容器中，之后再压入抛射剂，即可。本发明专利技术的积雪草酸盐气雾剂具有良好生物利用度。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一种。
技术介绍
现有技术中报道积雪草酸及其盐能够防治一些内脏器官的纤维化疾病，但是，相关的气雾剂的药效并不理想，并且生物利用度极低，为最大化有效利用该药物，此现状亟待解决。
技术实现思路
本专利技术所要解决的技术问题是克服了现有积雪草酸及其盐气雾剂的药效并不理想，且生物利用度极低的缺陷，提供一种具有良好生物利用度的积雪草酸盐气雾剂及其制 备方法。本专利技术的积雪草酸盐气雾剂配方含有0. 05 % 20 %积雪草酸氨基丁三醇盐、0% 20%潜溶剂(又称“助溶剂”)、0% 2%表面活性剂和60% 99. 95%抛射剂，百分比为各成分占积雪草酸盐气雾剂总量的质量百分比。本专利技术中，所述的积雪草酸氨基丁三醇盐为本领域常规所述的积雪草酸氨基丁三醇盐，市售可得或按照本领域常规方法由积雪草酸原料提取获得。本专利技术中，所述的潜溶剂为本领域常规气雾剂使用的潜溶剂，较佳的为乙醇、异丙醇、丙二醇和聚乙二醇中的一种或多种，更佳为乙醇、异丙醇、丙二醇和聚乙二醇中的一种或多种。本专利技术中，所述的表面活性剂为本领域常规气雾剂的表面活性剂，如十二烷基硫酸钠、十四烷基硫酸钠、十六十八烷基硫酸钠、壬苯聚醇-10、月桂酰肌氨酸、椰子酰肌氨酸、肉豆蘧肌氨酸、硬脂酰肌氨酸、月桂酸异丙醇酰胺、月桂酸二乙醇酰胺、丙二醇、丙二醇二乙酯、丙二醇单硬脂酸酯、聚山梨醇酯-80、甘油、异丙醇、卵磷脂、氢化卵磷脂、乳酸钠、硬脂酸乳酸钠、乳酸十四烷基酯、乳酸十六烷基酯、棕榈酸钠、聚乙烯醇、聚山梨醇酯-20、聚山梨醇酯-40、聚山梨醇酯-60、聚山梨醇酯-65、聚山梨醇酯-80、聚山梨醇酯-85、聚氧乙烯十二烷基醚、聚氧乙烯十六十八烷基醚、聚氧乙烯(30E0)山梨醇4油基醚、聚氧乙烯(40E0)山梨醇4油基醚、聚氧乙烯^OEO)山梨醇4油基醚、聚氧乙烯^OEO)山梨醇4硬脂基醚、聚氧乙烯木糖醇酐单硬脂酸酯、聚氧乙烯烷基醚、乳化剂-BY、乳化剂-MoA、乳化剂-O、聚氧乙烯(10)油基醚、聚氧乙烯(8)硬酯醚、聚氧乙烯(12)硬酯醚、聚氧乙烯(24)硬酯醚、聚氧乙烯(100)硬酯醚、聚氧乙烯(110)硬酯醚、聚氧乙烯(40)硬酯醚、聚氧乙烯(50)硬酯醚、聚氧乙烯(40)氢化蓖麻油、聚氧乙烯(10)氢化蓖麻油、聚氧乙烯(30)氢化蓖麻油、聚氧乙烯(50)氢化蓖麻油、聚氧乙烯(60)氢化蓖麻油、聚氧乙烯(40)蓖麻油、聚氧乙烯(10)蓖麻油、聚氧乙烯(35)蓖麻油、聚氧乙烯(60)蓖麻油、聚氧乙烯(80)蓖麻油、聚氧乙烯(90)蓖麻油、聚氧乙烯(100)蓖麻油、聚氧乙烯(300)单油基醚、聚氧乙烯(400)单油基醚、聚氧乙烯(600)单油基醚、磺花蓖麻油、磺化氢化蓖麻油、磺基丁二酸二辛酯钠、磺基丁二酸二辛酯钙和磺基丁二酸二辛酯钾，较佳的为油酸、卵磷脂、泊洛沙姆和十二烷基硫酸钠中的一种或多种。本专利技术中，所述的抛射剂为本领域常规气雾剂使用的抛射剂，较佳的为四氟乙烷、七氟丙烷、二甲醚、二氯化碳、液体二氧化碳、二氯二氟甲烷、二氯一氟甲烷、一氯二氟甲烷、二氯四氟乙烷、一氯五氟乙烷、一氯二氟乙烷、二氟乙烷、三氯三氟乙烷、丁烷、八氟环丁烷、三氯一氟甲烷、己烷和丙烷中的一种或多种，更佳的为1，1，1，2_四氟乙烷、1，1，1，2，3，3，3-七氟丙烷、三氯三氟乙烷和二氯二氟甲烷中的一种或多种。本专利技术的积雪草酸气雾剂配方较佳的由0. 05 % 20 %积雪草酸氨基丁三醇盐、0 % 20 %潜溶剂、0 % 2 %表面活性剂和60 % 99. 95 %抛射剂组成，百分比为各成分占积雪草酸盐气雾剂总量的质量百分比。本专利技术的积雪草酸气雾剂配方较佳的含有2% 18%积雪草酸氨基丁三醇盐、3% 15%潜溶剂、0. 5% 2%表面活性剂和65% 94%抛射剂，百分比为各成分占积雪草酸盐气雾剂总量的质量百分比。 本专利技术的积雪草酸气雾剂配方进一步较佳的由2% 18%积雪草酸氨基丁三醇盐、3 % 15 %潜溶剂、0. 5 % 2 %表面活性剂和65 % 94 %抛射剂组成，百分比为各成分占积雪草酸盐气雾剂总量的质量百分比。其中，所述的潜溶剂、表面活性剂和抛射剂均如前所述。本专利技术还涉及积雪草酸盐气雾剂一较佳实例由5%积雪草酸氨基丁三醇盐、5%无水乙醇、1%油酸和89% 1,1,1,2-四氟乙烷组成，百分比为各成分积雪草酸盐气雾剂总量的质量百分比本专利技术的积雪草酸盐气雾剂还可以含有本领域常规气雾剂中常规添加的各种其他添加剂和其他活性物质，只要其没有拮抗作用或不显著影响本专利技术气雾剂效果即可。本专利技术中，所述的积雪草酸盐气雾剂为溶液型气雾剂或混悬型气雾剂。本专利技术的积雪草酸盐气雾剂可按本领域常规方法制备，较佳的制备方法包括如下步骤按所述配方，将积雪草酸氨基丁三醇盐、潜溶剂和表面活性剂均匀混合后，加入气雾剂密闭容器中，之后再压入抛射剂，即可。其中，所述的气雾剂密闭容器为本领域常规使用容器。其中，所述的积雪草酸盐气雾剂的制备使用设备为本领域常规设备。本专利技术所用试剂和原料均市售可得。在符合本领域常识的基础上，本专利技术中上述的各技术特征优选条件可以任意组合得到较佳实例。本专利技术的积极进步效果在于本专利技术的积雪草酸盐气雾剂具有良好生物利用度，见效快、疗效好、服用方便和不良反应少，制备方法简便，有广泛的市场前景和较大的应用价值。具体实施例方式下面通过实施例的方式进一步说明本专利技术，但并不因此将本专利技术限制在所述的实施例范围之中。实施例I权利要求1.一种积雪草酸盐气雾剂，其特征在于其配方含有0.05% 20%积雪草酸氨基丁三醇盐、0% 20%潜溶剤、0% 2%表面活性剂和60% 99. 95%抛射剂，百分比为各成分占积雪草酸盐气雾剂总量的质量百分比。2.如权利要求I所述的积雪草酸盐气雾剂，其特征在于所述的积雪草酸气雾剂配方由0.05% 20%积雪草酸氨基丁三醇盐、0% 20 %潜溶剤、0% 2%表面活性剂和60% 99. 95%抛射剂组成，百分比为各成分占积雪草酸盐气雾剂总量的质量百分比。3.如权利要求I所述的积雪草酸盐气雾剂，其特征在于所述的积雪草酸气雾剂配方含有2% 18%积雪草酸氨基丁三醇盐、3% 15%潜溶剤、0. 5% 2%表面活性剂和65% 94%抛射剂，百分比为各成分占积雪草酸盐气雾剂总量的质量百分比。4.如权利要求I所述的积雪草酸盐气雾剂，其特征在于所述的积雪草酸气雾剂配方由2% 18%积雪草酸氨基丁三醇盐、3% 15%潜溶剤、0. 5% 2%表面活性剂和65% 94%抛射剂组成，百分比为各成分占积雪草酸盐气雾剂总量的质量百分比。5.如权利要求I 4任一项所述的积雪草酸盐气雾剂，其特征在于所述的潜溶剂为こ醇、异丙醇、丙ニ醇和聚こニ醇中的ー种或多种。6.如权利要求I 4任一项所述的积雪草酸盐气雾剂，其特征在于所述的表面活性剂为油酸、卵磷脂、泊洛沙姆和十二烷基硫酸钠中的ー种或多种。7.如权利要求I 4任一项所述的积雪草酸盐气雾剂，其特征在于所述的抛射剂为1,1,1,2-四氟こ烷、1，1，1，2，3，3，3_七氟丙烷、三氯三氟こ烷和ニ氯ニ氟甲烷中的ー种或多种。8.如权利要求I所述的积雪草酸盐气雾剂，其特征在于所述的积雪草酸盐气雾剂由5 %积雪草酸氨基丁三醇盐、5 %无水こ醇、I %油酸和89 % I，I，I，2-四氟こ烷本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种积雪草酸盐气雾剂，其特征在于：其配方含有0.05％～20％积雪草酸氨基丁三醇盐、0％～20％潜溶剂、0％～2％表面活性剂和60％～99.95％抛射剂，百分比为各成分占积雪草酸盐气雾剂总量的质量百分比。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：刘英，刘全海，陆伟根，杨耀杰，陈仁海，潘绵立，蔡立，吴学军，金立玲，邓轶方，
申请(专利权)人：上海医药工业研究院，黑龙江红豆杉药业有限责任公司，
类型：发明
国别省市：