反式降舍曲林的制剂、盐和多晶型物及其应用制造技术

技术编号:7903336 阅读:149 留言:0更新日期:2012-10-23 18:27
本发明专利技术提供了包含反式降舍曲林、反式降舍曲林的盐和多晶型形式的药物组合物,制造该组合物的方法,以及应用它们治疗CNS疾病(包括抑郁症)的方法。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术提供了包含反式降舍曲林(反式去甲舍曲林,transnorsertraline)、反式降舍曲林的盐和多晶型形式的药物组合物,制造该组合物的方法,以及其用于治疗CNS疾病(包括抑郁症)的方法。2.
技术介绍
2. I反式降舍曲林反式降舍曲林,即,(IR,4S)-反式-4- (3,4- 二氯苯基)-1,2,3,4-四氢-I-萘胺和(1S,4R)反式-4-(3, 4-二氯苯基)-1,2,3,4-四氢-I-萘胺,记载在例如美国专利No. 7, 087, 785 B2中(“785”号专利;其全部内容并入本文作为参考),分别具有如下化学结构权利要求1.一种药物组合物,包含反式降舍曲林或其药学上可接受的盐或溶剂合物,以及甘露醇或木糖醇。2.如权利要求I所述的药物组合物,还包含滑石粉、高岭土或膨润土。3.如权利要求2所述的药物组合物,还包含硬脂酸镁、硬脂酸钙、硬脂酸锌、或硬脂酸。4.如权利要求I所述的药物组合物,其中,所述组合物包含反式降舍曲林的盐酸盐或其水合物、甘露醇、硬脂酸镁、滑石粉和羧甲基淀粉钠。5.如权利要求I所述的药物组合物,其为片剂或胶囊形式。6.如权利要求I所述的药物组合物,其中,所述组合物包含以重量计至少10%的甘露醇或木糖醇。7.如权利要求I所述的药物组合物,其中,所述组合物包含以重量计至少10%的甘露醇。8.一种反式降舍曲林的晶体盐酸盐或其水合物,其具有在2 0为约14. 9,17. 8,19. 2,23. 3,24. 6和25. 2度处具有峰的X-射线粉末衍射图谱。9.如权利要求8所述的盐,其具有在20为约5. 0和21. 8度处还具有峰的X-射线粉末衍射图谱。10.如权利要求9所述的盐,其具有基于在单晶上于约173K采集的数据计算的X-射线粉末衍射图谱,其在2 9为约5. 1,15. 0,18. 0,19. 5,22. 0,23. 5,24. 8和25. 4度处具有峰。11.如权利要求9所述的盐,其具有以下的近似晶胞大小:a=16.8A,b= 5.2A,C== 19.1 A, a =90. 0°,3 = 113. 1° 和 y=90. 0°。12.如权利要求9所述的盐,在约173K测量时其具有以下的近似晶胞大小 a= 16.83A 力=5.23A e = 19.06A,a =90.00° , 3 = 113. io° 和 y=90.00°。13.如权利要求12所述的盐,其中,所述近似晶胞大小是 a= !6.834人,5 = 5.22減^= 19.059A,a =90.00°= 113.10° 和 y=90.00°。14.如权利要求11所述的盐,其具有C2空间群(no.5)。15.如权利要求11所述的盐,其中,所述晶胞含有4个反式降舍曲林盐酸盐(Z=4)。16.如权利要求8所述的盐,其具有约I.4g cm_3的密度。17.如权利要求I所述的药物组合物,其中,所述组合物包含以重量计少于约3%的式(II)化合物18.如权利要求I所述的药物组合物,其中,所述组合物包含以重量计少于约4%的式(III)化合物19.一种治疗、预防或控制神经系统疾病的方法,包括向患者给予治疗或预防有效量的如权利要求1-18中任一项所述的化合物或组合物。20.如权利要求19所述的方法,其中,所述神经系统疾病是抑郁症、认知障碍、纤维肌痛、疼痛、睡眠相关的障碍、慢性疲劳综合征、注意力缺陷障碍(ADD)、注意力缺陷多动障碍(ADHD)、不宁腿综合征、精神分裂症、焦虑症、强迫症、创伤后应激障碍、季节性情感障碍(SAD)、经前期焦虑、绝经后血管舒缩综合征、神经退行性疾病、躁狂状态、心境恶劣障碍、循环性情绪障碍、肥胖症、或者药物滥用或药物依赖。全文摘要本专利技术提供了包含反式降舍曲林、反式降舍曲林的盐和多晶型形式的药物组合物,制造该组合物的方法,以及应用它们治疗CNS疾病(包括抑郁症)的方法。文档编号A61K31/135GK102740842SQ201080063074 公开日2012年10月17日 申请日期2010年12月3日 优先权日2009年12月4日专利技术者斯科特·H·威尔金森, 苏伦德拉·P·辛格, 苏珊·S·德苏扎, 莎伦·M·劳克林, 菲利普·詹姆斯·博纳西亚, 迈克尔·J·西泽恩斯基, 黄才古 申请人:桑诺维恩药品公司本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员:莎伦·M·劳克林迈克尔·J·西泽恩斯基苏伦德拉·P·辛格斯科特·H·威尔金森黄才古菲利普·詹姆斯·博纳西亚苏珊·S·德苏扎
申请(专利权)人:桑诺维恩药品公司
类型:发明
国别省市:

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