一种替卡格雷的制备方法技术

本发明专利技术提供了一种替卡格雷的制备方法，属于医药制造技术领域。该方法以化合物VII为原料，经过亲核取代反应得到化合物VI，VI氢化脱Cbz保护得到化合物V，V与4，6-二氯-2-(丙硫基)-5-氨基嘧啶反应得到化合物IV，IV与碱金属的亚硝酸盐反应得到化合物III，III与(1R，2S)-2-(3，4-二氟苯基)环丙胺反应得到化合物II，最后II脱保护基得到化合物I。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及医药制造
，具体地说是ー种替卡格雷的制备方法。
技术介绍
替卡格雷，化学名(lS，2S，3R，5S)-3-[7-[(lR，2S)-2-(3，4-difluorophenyl) eyelopropylamino」_5_(propyisulfanyl)_3H_[I，2，3]triazolo[4，5_d]pyrimidin-3-yl]-5-(2-hydroxyethoxy) cyclopentane-1，2-diol，美国化学文摘登记号 CAS NO :274693_27_5，具有式I的结构式

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种替卡格雷的制备方法，其特征是经历如下所示的反应过程 (1)化合物VII在溶剂中，碱作用下，与化合物LCH2CH2OR发生亲核取代反应制备化合物VI ；2.如权利要求I所述的ー种替卡格雷的制备方法，其特征在于，在所述的步骤(I)中，所述溶剂优选四氢呋喃；所述碱优选叔丁醇钾； 其中，R为三こ基硅基或者叔丁基ニ甲基硅基或者叔丁基ニ苯基硅基或者甲氧甲基或者四氢吡喃基或者四氢呋喃基。3.如权利要求I所述的ー种替卡格雷的制备方法，其特征在于，在所述的步骤(2)中，所述的溶剂优选こ醇；所述的重金属催化剂优选钯碳； 其中，R为三こ基硅基或者叔丁基ニ甲基硅基或者叔丁基ニ苯基硅基或者甲氧甲基或者四氢吡喃基或者四氢呋喃基。4.如权利要求I所述的ー种替卡格雷的制备方法，其特征在于，在所述的步骤(3)中，所述的溶剂优选こ醇；所述碱优选三こ胺；所述的高温条件优选100°C -125°C ； 其中...

【专利技术属性】
技术研发人员：郑保富，薛吉军，高强，张宪恕，刘树芳，刘海旺，
申请(专利权)人：上海皓元化学科技有限公司，
类型：发明
国别省市：