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上海皓元化学科技有限公司专利技术
上海皓元化学科技有限公司共有13项专利
一种具有酪氨酸激酶抑制活性的噻唑类化合物的合成方法技术
本发明涉及一种具有酪氨酸激酶抑制活性的噻唑类化合物(I)的合成方法,化合物3与化合物II在缩合剂的作用下反应得到化合物I,该方法简单、收率高、操作简便、后处理简单,利于工业化生产。其中,R为C1~C6的烷基、醇、醚。
一种1-氨基环丙基乙炔的工艺合成方法技术
本发明公开了一种1-氨基环丙基乙炔的工艺合成方法,该方法以化合物1为起始原料经过氧化、Corey-Fuchs反应、脱氨基保护基得到1-氨基环丙基乙炔,该方法使用的试剂和原料便宜易得,成本低;反应安全性高,操作简单,收率高,适合工业放大生产。
一种Ivacaftor的合成方法及其中间体技术
本发明涉及一种Ivacaftor的合成方法及其中间体,通过如下式方法实施,本发明合成路线新颖,操作简便,收率高,安全性好,适合工业化生产。还包括如式7或8所示的新型中间体,其中X为氯或溴,R为氢或C1~C5的烷基,优选为氢、甲基或乙基。
一种心衰药Entresto 关键中间体(R)‑叔丁基 (1‑([1,1`‑联苯]‑4‑基)‑3‑羟基丙烷‑2‑基)氨基甲酸酯的制备方法技术
本发明涉及一种药物关键中间体的制备方法,具体涉及通过手性拆分制备(R)‑叔丁基(1‑([1,1'‑联苯]‑4‑基)‑3‑羟基丙烷‑2‑基)氨基甲酸酯的方法,本发明方法原料便宜易得,生产成本低;分离收率高,产品手性纯度高;3)操作简单,环...
用作脂肪酸合成酶抑制剂的三唑酮的合成方法技术
本发明公开了一种用作脂肪酸合成酶抑制剂的三唑酮的合成方法,通过如下式方法实施,该方法反应温和高效,操作简单、环境友好,路线短,收率高,适合工业生产。
一种Ivacaftor的新晶型及其制备方法技术
本发明公开了一种Ivacaftor的新晶型及其制备方法,属于医药化工技术领域。所述晶型的制备方法为:将Ivacaftor分散于结晶溶剂中,加热使固体溶解,缓慢冷却析晶,过滤,干燥,即得Ivacaftor的结晶。该新晶型粉末X-射线衍射图...
一种2-[(4-氯苯基)(4-哌啶基氧基)甲基]吡啶及其衍生物的合成方法技术
本发明公开了一种2-[(4-氯苯基)(4-哌啶基氧基)甲基]吡啶及类似物的合成方法,该方法以α-(4-氯苯基)-2-吡啶甲醇为原料,与4-羟基哌啶在路易斯酸的催化作用下,一步反应制得2-[(4-氯苯基)(4-哌啶基氧基)甲基]吡啶。该方...
一种泰地罗新的制备方法及其中间体化合物技术
本发明公开了一种泰地罗新的制备方法及其中间体化合物,其特征在于包含下列步骤:以泰乐菌素原料,在还原试剂的条件下还原得到的雷诺菌素,雷诺菌素经过水解,取代反应,最后经过氨化反应,制备得到泰地罗新。本发明还公开了泰地罗新的中间体化合物3、化...
一种替卡格雷的制备方法技术
本发明提供了一种替卡格雷的制备方法,属于医药制造技术领域。该方法以化合物VII为原料,经过亲核取代反应得到化合物VI,VI氢化脱Cbz保护得到化合物V,V与4,6-二氯-2-(丙硫基)-5-氨基嘧啶反应得到化合物IV,IV与碱金属的亚硝...
25-羟基维生素D2和1α,25-二羟基维生素D2合成中间体的制备方法技术
本发明公开一种25-羟基维生素D2和1α,25-二羟基维生素D2的中间体的制备方法,该中间体结构如下式1所示的化合物2和3。该制备方法如下式所示,先将磷氧化合物9用强碱处理,然后再与醛5或者6发生Wittig-Hormer反应。式1
25-羟基维生素D2系列药物侧链及其制备方法技术
本发明是25-羟基维生素D2系列药物侧链及其制备方法,它提供一种新的结构如式1所示化合物1及其合成方法。其合成以(S)-2-甲基-3-羟基丙酸甲酯为起始原料,通过(S)-2-甲基-3-羟基丙酸甲酯与甲基金属试剂反应,选择性地卤代或者磺酸...
25-羟基维生素D2系列药物新型侧链及其制备方法技术
本发明涉及一种有机化合物的制备方法,确切讲是关于一系列25-羟基维生素D2类药物的共同侧链的制备方法,其结构如下式1所示。式1该化合物用途广泛,而且比现有的同样用途的化合物稳定,便于保存和使用;本发明提供的合成目标化合物1的方法收率高,...
雷公藤甲素的新合成方法技术
本发明提供了一种新的有效的不对称合成雷公藤甲素的方法,属于化学合成领域。该方法以5-甲氧基-2-萘满酮和2-(2-碘乙基)-1,4-丁内酯为起始原料通过手性诱导合成雷公藤甲素,该路线简短,操作方便,收率高。由于反应条件温和,该合成方法很...
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