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姜黄素及其衍生物在制备治疗人巨细胞病毒感染药物中的应用制造技术

技术编号:7367561 阅读:211 留言:0更新日期:2012-05-27 04:13
本发明专利技术涉及姜黄素及其衍生物在制备治疗和预防人巨细胞病毒感染相关疾病的药物和/或保健品中中的应用。所述药物的有效成分是姜黄素和/或去甲氧基姜黄素和/或双去甲氧基姜黄素,可以含有药学可接受的载体或其它组份。所述相关疾病包括心脑血管疾病、肾病、肝病、肺病等并有巨细胞病毒感染,以及烧伤、接受免疫抑制治疗等的患者发生巨细胞病毒感染。所述药物可以制成各种剂型,包括散剂、片剂、微丸、胶囊、微囊、颗粒剂、液体制剂、自乳化制剂、自微乳化制剂或脂质体制剂。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及姜黄素及其衍生物在制备治疗和预防人巨细胞病毒感染相关疾病的药物和/或保健品中的应用。所述药物的有效成分是姜黄素和/或去甲氧基姜黄素和/或双去甲氧基姜黄素,可以含有药学可接受的载体或其它组份。所述相关疾病包括心脑血管疾病、肾病、肝病、肺病等并有巨细胞病毒感染,以及烧伤、接受免疫抑制治疗等的患者发生巨细胞病毒感染。所述药物可以制成各种剂型,包括散剂、片剂、微丸、胶囊、微囊、颗粒剂、 液体制剂、自乳化制剂、自微乳化制剂或脂质体制剂。
技术介绍
人类巨细胞病毒(Human cytomegalovirus HCMV)属疱疹病毒科亚属,又称疱疹病毒5型,核心为双股线形DNA病毒。巨细胞病毒感染非常普遍,在发达国家,其感染率为 40-60%,而在发展中国家,常人感染率可达100%。在我国,儿童感染率为85%左右。HCMV 为弱致病因子,正常人一般为潜伏感染或无症状的亚临床感染,但当机体免疫力低下(如胎儿、婴幼儿)、免疫抑制或缺陷时,原发感染或潜伏感染的HCMV可被激活引起活动性HCMV 感染,导致各种疾病,并加重一些常见病患者原有疾病的症状甚至引起死亡。过去的二十年,由于器官移植、肿瘤患者、艾滋病患者的大量增加,使HCMV感染更为普遍,HCMV感染致死率明显上升,同时HCMV也是先天性感染最常见病因之一。目前,人们逐渐认识到人体许多疾病的发生都与HCMV感染有关。与巨细胞病毒感染相关的疾病主要有以下几种1)原发性高血压患者存在较高的活动性巨细胞病毒感染;2)巨细胞病毒感染导致细胞内皮受损从而参与了冠心病的发病过程;幻肺部感染性疾病合并HCMV感染;4)慢性乙型肝炎合并巨细胞病毒感染,可加重肝功能障碍;5)肾功能衰竭透析患者HCMV感染率明显升高;6)烧伤后人巨细胞病毒感染率显著升高,尤其以大面积烧伤患者更甚;7)其它接受免疫抑制剂疗法的患者合并人类巨细胞病毒感染,其中以恶性肿瘤接受化疗合并HCMV感染最为常见。此外,HCMV感染还与横断性脊髓炎、多神经根炎、Guillain-Barre综合征、心肌炎、血小板减少症、溶血性贫血、各类血细胞减少、继发性硬化性胆管炎、静脉血栓形成、Joubert' s综合征、糖尿病、系统性红斑狼疮、肾病综合征、 Meniere' s病、类风湿关节炎、慢性牙周炎等有关。抗病毒治疗常用阿昔洛韦、更昔洛韦、膦甲酸钠、西多福韦、巨细胞病毒免疫球蛋白以及单克隆抗体等,然而,目前临床上尚缺乏治疗该病毒的有效措施。更昔洛韦(ganciclovir,GCV)体外抗单纯疱疹病毒和巨细胞病毒的活性10 100 倍强于阿昔洛韦,被许可用于爱滋病病人的巨细胞病毒视网膜炎,以及用于器官移植病人以预防巨细胞病毒感染,目前,仍然是治疗HCMV感染的首选药物。更昔洛韦对各个类型的巨细胞病毒感染的效果不一,单独用于治疗巨细胞病毒肺炎的疗效较差,但与巨细胞病毒免疫球蛋白联合应用后,可显著提高临床治疗效果。虽然更昔洛韦在抗巨细胞病毒感染的早期治疗可获一定效果,然而长时间服用更昔洛韦则又会因为发生白细胞减少而不得不终3止治疗,但是一旦停止治疗,感染的病情往往又会复发。此外,更昔洛韦在人体各个系统、环境皆会出现程度不一的不良反应。近年来,GCV的耐药株有渐多趋势,加上GCV价格昂贵等不可克服的缺点,使其在临床的应用受到了很大的限制。另外,膦甲酸钠能抑制疱疹病毒的DNA聚合酶和HIV-I的逆转录酶,并且对耐受 GCV的巨细胞病毒感染有效。膦甲酸钠近已获批准用于并发巨细胞病毒视网膜炎的爱滋病病人。但因膦甲酸钠有肾毒性、电解质失衡、抽搐、恶心等副作用,病人不易耐受。姜黄素(Curcumin)及其衍生物是姜科姜黄属植物姜黄(Curcumalonga L.)的主要活性成分,也存在于姜科其他植物中。姜黄素可溶于甲醇、乙醇、碱、醋酸、丙酮和氯仿等有机溶剂,在水中溶解度很低(50ymOl/L)。姜黄素一直被用于食用色素和传统中药,因其较强的抗氧化活性,在肝病、黄疸、消化不良、尿路感染、风湿关节炎和毒虫叮咬等病症中有一定的疗效。在最近几十年中,姜黄素一直都是国际上医药领域的研究热点,更多的证据表明,姜黄素在预防和治疗早期老年性痴呆、乳腺癌、直肠癌等具有显著的优势。姜黄素及其衍生物在我国资源丰富,提取分离的工艺简单,价格低廉,能广泛应用于治疗多种疾病。毒理学研究显示小鼠灌胃给姜黄素,其LD50大于2g/kg;在大鼠口服姜黄素剂量高达5g/kg时,没有发现任何明显的毒性;在用ICR小鼠进行最大耐受量试验时, 即使给药剂量为人口服剂量的600倍,也未见动物死亡。由此可见,姜黄素无明显的毒副作用,因而具有可靠的安全性。目前,尚未见报道关于姜黄素及其衍生物在制备治疗和预防人巨细胞病毒感染相关疾病的药物中的应用。
技术实现思路
本专利技术的目的在于提供一种姜黄素及其衍生物的新应用以姜黄素和/或其衍生物为有效成分,制备用于治疗和预防人巨细胞病毒感染相关疾病的药物和/或保健品。所制成的药物疗效好、毒副作用小并且可长期使用。在本专利技术中,相关疾病包括心脑血管疾病、肾病、肝病、肺病等并有巨细胞病毒感染,以及烧伤、接受免疫抑制治疗等的患者发生巨细胞病毒感染。姜黄素(curcumin)及其衍生物双去甲氧基姜黄素(bisdemethoxycurcumin)和去甲氧基姜黄素(demethoxycurcumin)皆为β - 二酮类化合物,它们结构式如下。β _ 二酮类化合物的中间亚甲基(0 = C-CH2-C = 0)容易失去质子而产生抗氧化活性,故姜黄素、双去甲氧基姜黄素、去甲氧基姜黄素具有相同的抗氧化活性基团。目前,姜黄素及其衍生物的提取分离制备方法已有成熟的技术和工艺,并已有商品出售。 ΙΤ^^ΧΧ姜黄素双去甲氧基姜黄素权利要求1.抗姜黄素及其衍生物在制备治疗和预防人巨细胞病毒感染相关疾病的药物和/或保健品中的应用。2.如权利要求1所述的应用,其特征在于所述药物的有效成分是姜黄素和/或其衍生物去甲氧基姜黄素和/或双去甲氧基姜黄素。3.如权利要求1所述的应用,其特征在于所述相关疾病包括心脑血管疾病、肾病、肝病、肺病等并有巨细胞病毒感染,以及烧伤、接受免疫抑制治疗等的患者发生巨细胞病毒感^fe ο4.如权利要求1所述的应用,其特征在于所述药物含有在药学上可接受的组分和/ 或载体。5.如权利要求1所述的应用,其特征在于所述药物为口服制剂、胃肠外给药制剂或外用制剂。6.如权利要求1所述的应用,其特征是姜黄素及其衍生物在药物和/或保健品中的质量百分比含量为至100%。全文摘要本专利技术涉及姜黄素及其衍生物在制备治疗和预防人巨细胞病毒感染相关疾病的药物和/或保健品中中的应用。所述药物的有效成分是姜黄素和/或去甲氧基姜黄素和/或双去甲氧基姜黄素,可以含有药学可接受的载体或其它组份。所述相关疾病包括心脑血管疾病、肾病、肝病、肺病等并有巨细胞病毒感染,以及烧伤、接受免疫抑制治疗等的患者发生巨细胞病毒感染。所述药物可以制成各种剂型,包括散剂、片剂、微丸、胶囊、微囊、颗粒剂、液体制剂、自乳化制剂、自微乳化制剂或脂质体制剂。文档编号A61P9/00GK102462674SQ201010544830公开日2012年5月23日 申请日期2010年11月16日 优先权日2010年11月4本文档来自技高网
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【技术保护点】

【技术特征摘要】
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【专利技术属性】
技术研发人员:刘丽宏姜合作蓝苑元兰安杰
申请(专利权)人:刘丽宏姜合作蓝苑元兰安杰
类型:发明
国别省市:

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