脱保护基制备二甲氧基紫杉烷类化合物的方法技术

技术编号:7297026 阅读:274 留言:0更新日期:2012-04-26 17:07
本发明专利技术涉及一种脱保护基制备二甲氧基紫杉烷类化合物的方法,属于治疗前列腺癌药物技术领域。先取酸溶于甲醇中,加入100~800目硅胶,室温下充分搅拌,旋蒸至干,即制得酸活化硅胶;再取酸活化硅胶按溶于有机溶剂中,加入化合物3-叔丁氧羰基-2-对甲氧基苯基-4-苯基-(2R,4S,5R)-1,3-恶唑烷-5-羧酸4α-乙酰氧基-2α-苯甲酰氧基-5β,20-环氧-1β-羟基-9-氧-7β,10β-二甲氧基-11-紫衫烯-13α酯,不断搅拌反应,将所得反应液抽滤,抽滤液浓缩至干,经硅胶柱层析后即得产品二甲氧基紫杉烷类化合物。本发明专利技术在酸性条件下脱去保护基制备一种二甲氧基紫杉烷类化合物,其操作简单,易于工业化生产,在反应过程中不会产生副产物,提高了反应收率和产品纯度。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一种,具体涉及一种通过3-叔丁氧羰基-2-对甲氧基苯基-4-苯基-QR,4S,5R)-1,3-恶唑烷-5-羧酸4 α -乙酰氧基-2 α -苯甲酰氧基-5 β,20-环氧-1 β -羟基-9-氧-7 β,10 β - 二甲氧基-11-紫衫烯-13 α酯脱保护制备4 α -乙酰氧基_2 α -苯甲酰氧基_5 β,20-环氧基_1 β -羟基_7 β, 10 β - 二甲氧基-9-氧代紫杉-11-烯-13 α -基J2R,3S)_3_叔丁氧基羰基氨基_2_羟基-3-苯基丙酸酯的方法,属于治疗前列腺癌药物
4α-乙酰氧基-2α-苯甲酰氧基-5β,20_环氧基-1β-羟基_7β,10β-二甲氧基-9-氧代紫杉-11-烯-13 α -基-QR,3S) _3_叔丁氧基羰基氨基_2_羟基-3-苯基丙酸酯(2)是一种治疗晚期前列腺癌的有效药物。专利CN 1179776Α公开了此化合物的一种制备方法,即在在酸性条件下通过3-叔丁氧羰基-2-对甲氧基苯基-4-苯基-QR,4S,5R)-1, 3-恶唑烷-5-羧酸4 α -乙酰氧基-2 α-苯甲酰氧基_5 β,20-环氧_1 β本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员:陈磊郑伟李隆王琼徐信保
申请(专利权)人:江苏红豆杉生物科技有限公司
类型:发明
国别省市:

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