【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及了一种10-脱乙酰基巴卡丁 III及其衍生物甲氧基化的方法，属于药物合成
技术介绍
2010年6月美国批准上市了抗前列腺癌药物卡巴他赛cabazitaxel (JEVTANA)，即 7，10-双甲基化多西紫杉醇(CAS号183133-96-2 ；分子式=C45H57NO14)，其结构式如下权利要求1. 一种10-脱乙酰基巴卡丁 III及其衍生物甲氧基化的方法，其特征是步骤如下 所述反应物为10-DAB及其衍生物，所述10-DAB的衍生物的7号位，10号位同时为羟基或者其中之一为羟基；将上述在反应物按10-DAB及其衍生物有机溶剂重量体积比为1 10 100的比例悬浮于有机溶剂中，按摩尔比10-DAB及其衍生物甲基化试剂1 1 10，10-DAB及其衍生物相转移催化剂季铵盐类N+R4X_为1 0. 01 10，10-DAB及其衍生物脱氢试剂 1 1.5 30加入甲基化试剂、相转移催化剂季铵盐类N+R4X_和脱氢试剂，在低温-70 5°C反应0. 5 4h，反应完毕后分离出下层水相，取饱和食盐水洗涤有机相，并将有机相浓缩至原体积的20% 60%，加入石油醚至沉淀完全，过滤沉淀干燥后即得产物，或将有机相浓缩至油膏状，用硅胶柱层析，洗脱剂配比为乙酸乙酯石油醚、正己烷、六号油或戊烷体积比1 1 7，浓缩，得产物7，10-二甲氧基-10-DAB或7，10-二甲氧基-10-DAB的衍生物；所述7，10- 二甲氧基-10-DAB的衍生物结构式如下2.根据权利要求1所述10-脱乙酰基巴卡丁III及其衍生物甲氧基化的方法，其特征是所述甲基...
【技术保护点】
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员：蔡强，冉秀琼，王旭阳，徐信保，王琼，
申请(专利权)人：江苏红豆杉生物科技有限公司，
类型：发明
国别省市：
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