抗丙型肝炎病毒药物中间体的制备方法技术

本发明专利技术提供一种制备抗丙型肝炎病毒药物中间体的方法，所述抗丙型肝炎病毒药物中间体为结构式为2的反式烯烃和结构式为4的顺式烯烃，所述方法采用霍纳尔-沃兹沃思-埃蒙斯反应(Horner-Wadsworth-Emmons)，该方法采用磷酰酯与醛在金属盐及有机碱的作用下发生反应，从而得到互为异构体的反式烯烃2和顺式烯烃4。本发明专利技术提供的反式烯烃2和顺式烯烃4制备方法，应用磷酰酯代替现有方法相应的三苯基膦盐，避免了分子量很大的三苯基磷的使用，从原子经济学上更合算。通过选择磷酰酯的取代基，可以很好地控制产物中反式烯烃2和顺式烯烃4的比例，从而高选择性地合成出反式烯烃2或顺式烯烃4。而且，该反应的副产物是水溶性的磷酸盐，可以通过水洗的措施把副产物从产物中分离出去，适合于大规模的生产。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一种，尤其涉及一种作为抗丙型肝炎病毒药物中间体的烯烃的制备方法。
技术介绍
丙型肝炎病毒(HCV)感染是一个重大的世界性健康问题。据目前世界卫生组织估计，全球约有1. 7亿人(约占全球人口的3% )是慢性感染者，并且有发展成肝硬化或肝细胞癌的危险。因此，迄今HCV感染一直被列为全球抗病毒市场最大的、未能满足医疗需求的部分之一。从1989年研究人员发现丙型肝炎病毒到2011年5月，全球没有一个针对丙型肝炎的治疗药物。临床上只能用具有广谱抗病毒作用的α-干扰素和利巴韦林治疗丙型肝炎。虽然α-干扰素和利巴韦林的联合用药对治疗丙型肝炎有一定的疗效，挽救了很多丙型肝炎病毒患者的生命，但病人的持续抗病毒应答比例有待提高，不能完全满足临床的需要。2011年5月份，美国食品药品管理局(FDA)先后批准了 Telaprevir和Boc印revir用作针对丙型肝炎治疗的药物，这两种药物把病人的持续抗病毒应答比例从α -干扰素/利巴韦林的40 % 50 %提高到60 % 70 %，给临床病人带来了更多的治愈希望。但是，由于这两种药物都是比较复杂的多肽分子，开发成本比较高，导致病人的治疗费用本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：陶克美，
申请(专利权)人：陶克美，
类型：发明
国别省市：