本发明专利技术涉及预防或治疗丙型肝炎的药物组合物，其包含用作抗病毒剂的桔梗（Ｐｌａｌｙｃｏｄｏｎ ｇｒａｎｄｉｆｌｏｒｕｍ）根提取物和／或桔梗中的皂甙（ｓａｐｏｎｉｎ）组分。本发明专利技术的组合物对人无害，并且可以抑制丙型肝炎病毒增殖，因此它可以有效地用作丙型肝炎的预防或治疗剂。
【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及用作抗病毒剂的桔梗(Platycodon grandiflrum)的皂甙组分(皂苷组分，saponin component)，或包含皂甙组分的桔梗根提取物，以及包含它们的用于预防或治疗丙型肝炎的药物组合物。
技术介绍
丙型肝炎病毒(下文称为“HCV”)经由输血(transfusion)和社区获得性感染传播。感染HCV后，20%的感染患者进展成急性肝炎，约80%的感染患者患上慢性肝炎，慢性肝炎有可能进展成肝硬化或肝癌。根据最近报道，全世界有近2亿人感染了 HCV，推测在美国有450万人感染了 HCV(预测该数字可以增加到1500万)。在欧洲，推测至少有500万人是丙型肝炎患者。还未开发出令人满意的丙型肝炎疫苗或治疗丙型肝炎有效的治疗剂。所以，世界各地许多制药公司和研究院所都试图开发有效的丙型肝炎治疗剂。与乙肝相比，HCV患者在世界各地非常普遍，并且进展成肝硬化和肝癌的可能性大得多。另外，丙型肝炎进展成慢性感染的可能性较大，此进展的机制还在研究。丙型肝炎不仅通过输血传播，而且通过静脉药物注射或纹身传播，但主要通过直接血液接触传播。感染HCV后，大多数感染患者进展成慢性肝炎，然后进一步进展成肝硬化和肝癌。所以，迫切需要开发治疗丙型肝炎的有效疫苗和治疗剂。HCV株之间有许多不同的基因型和突变体。所以，当HCV感染进展成慢性肝炎时， 由于遗传变异，再感染或共感染的可能性大。这使得HCV疫苗开发很难。丙型肝炎的现行治疗是干扰素-α和利巴韦林(Rikwirin)的联合疗法。但是，这种治疗的治愈率非常低，而且带来严重的副作用。约25%的丙型肝炎患者对干扰素-α没有反应，另外25%的患者在暂时性反应之后会复发。剩下50%患者的ALT水平保持正常， 甚至在完成治疗后仍然为HCVRNA阴性。但是，这些受治疗患者中的50%在第一次治疗之后的3 6个月内复发。因而，仅25%的丙型肝炎患者表现出持续的病毒反应(SVR)，这意味着这些患者的治疗效果至少可以保持6个月。同时，丙型肝炎病毒具有6种基因型。在它们当中，基因型Ib最常见，但是与基因型2或基因型3相比，对干扰素-α的反应并不是那样好。在干扰素_α和利巴韦林的联合疗法的情况下，治疗效果加倍。当单独使用利巴韦林治疗时，治疗效果没有这么好，而且带来副作用，如由红细胞破碎引起的贫血。因此，当患者对干扰素-α没有反应或丙型肝炎复发时，仅开处利巴韦林。到目前为止，还未开发出通过直接抑制复制而特异性地靶向丙型肝炎病毒的有效抗病毒剂。1989年，通过分子克隆从HCV中首次分离出RNA基因组(Choo，Q-L, et ah, 1989, Isolation of a cDNA clone derived from a blood-borne non-A, non-B viral hepatitis genome. Science 244:359-362)。从那以后，制造出HCV的分子生物途径，但是其具有局限性，因为它缺少高效的细胞培养系统和动物模型。但是最近，已确立稳定地复制HCV RNA复制子的肝瘤细胞系从而解决了该局限性(Lohmann，V.，F. Korner, J-OKoch,U. Herian,L. Theilmann,R. Bartenschlager,1999,Replication of subgenomic hepatitis cvirus RNAs in a hepatoma cell line. Science 285 :110-113) HCV RNA 复制子分为两类包含完整HCV基因的全长复制子和其中不包括结构蛋白的亚基因组复制子。HCV RNA复制子是双顺反子复制子，其包含HCV 5端、HCV IRES、耐新霉素基因(新霉素转移酶基因) 和EMCV(脑心肌炎病毒)IRES。HCV非结构蛋白由包含NS3-NS5B和HCV 3'端(非翻译区) 的序列组成。已开发出对抗每个HCV基因型的HCV复制子，其有助于不同情况的研究。本专利技术的专利技术人如此完成本专利技术基于专利技术人证实从桔梗根提取物中分离出的桔梗皂甙组分以及包含它的桔梗根提取物具有优异的HCV复制子抑制作用，提出从桔梗根提取物中分离出的桔梗皂甙组分以及包含它的桔梗根提取物可以有效地用于预防和/或治疗丙型肝炎。桔梗(Platycodi Radix)是属于桔梗科(Campanulaceae)的多年生植物桔梗 A. DC(Platycodon grandiflorum A. DC)的根，其广泛分布或栽培在东亚，其盖仑制剂名称 (galenical name)为 Gilgyeong0据报道，桔梗根含有许多碳水化合物(糖，至少90% )、蛋白质)、脂质(0.1%)和灰分(1.5%)。另外，它包含各种三萜皂甙( 种，包括桔梗皂甙A、C、 D、D2 (platycodin A、C、D、D2)，远志皂甙 D、D2 (polygalacinD, D2)，等)(约 2 % )。这些皂甙已受到很多关注，因为它们具有多种药理作用，这使得它们为桔梗的活性成分。还报道了桔梗的其它次要(minor)成分如类固醇化合物，例如α-菠菜甾醇 (α-spinasterol), Δ 7_ 豆甾醇(Δ 7-stigmasterol)和 α -菠菜甾醇-β-D-葡萄糖苷 (α -spinasteryl-β -D-glucoside)，它们占0. 03 %。桔梗中的碳水化合物组分主要由单糖、二糖或三糖如葡萄糖、果糖、蔗糖、蔗果三糖(kestose)等组成，还包括一些多糖如菊粉 (inulin)和桔梗糖(platycodinin)。已被现代医药研究证明的桔梗的许多药理作用如下保护脑细胞、抗肥胖、保护肝功能、 调节免疫功能和引起细胞毒性 Yoo Ki-Yeon.等人，Neurosci. Lett. 444(1)，97-101，(2008) Zhao，H. L.等人，J. Food Sci. 73 (8)，H195-H200，(2008)Lee, K. J.等人，Toxicol. Lett. 147,271-282, (2004)Ahn，K. S.等人，LifeSci. 76，2315-2328，(2005)Lee，K. J.等人，Food Chem. Toxicol. 46 (5), 1778-1785, (2008) Zhang，L.等人，Molecules 12 (4)，832-841，(2007)
技术实现思路
技术问题本专利技术的目的在于提供对预防和治疗丙型肝炎有效的药物组合物。解决问题的方案为了实现上述目的，本专利技术提供了预防和治疗丙型肝炎的药物组合物，其包含作为活性成分的从桔梗的根提取物中分离出的一些桔梗皂甙组分，和包含它的桔梗根提取物以及药学上可接受的载体。包含从桔梗根提取物中分离出的桔梗皂甙组分和包含它作为活性成分的桔梗根提取物以及药学上可接受的载体的预防和治疗丙型肝炎的本专利技术药物组合物，可以单独地用作丙型肝炎预防或治疗剂，或者与干扰素和/或利巴韦林一起治疗，或者与选自各种各样的丙型肝炎病毒增殖抑制剂的一种或至少两种化合物的混合组合物联合治疗，其中该丙型肝炎病毒增殖抑制剂包括免疫调节剂、细胞信号调节剂、抗病毒剂、HCV聚合酶(NS5B本文档来自技高网...
【技术保护点】
１．一种预防或治疗丙型肝炎的药物组合物，包含选自以下组中的一种或多种活性成分，所述组由利用水、有机溶剂或其混合物提取的桔梗（ｐｌａｔｙｃｏｄｏｎ ｇｒａｎｄｉｆｌｏｒｕｍ）根提取物，和从所述桔梗根提取物中分离的皂甙组分组成。
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...
【专利技术属性】
技术研发人员：金钟宇，
申请(专利权)人：BC生物制药株式会社，
类型：发明
国别省市：KR
还没有人留言评论。发表了对其他浏览者有用的留言会获得科技券。