本发明专利技术提供嗜好性高、安全性也高的葡糖基转移酶抑制剂或抗龋剂。其是具有表没食子儿茶素没食子酸酯的聚合物或其盐的葡糖基转移酶抑制剂或抗龋齿剂。特别是上述制剂包含作为在色满环的６位及／或８位上通过亚甲基结合的化合物的表没食子儿茶素没食子酸酯聚合物。
【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及以表没食子儿茶素没食子酸酯聚合物为有效成分的葡糖基转移酶抑 制剂及添加了该抑制剂的饮食品。
技术介绍
龋齿的原因过去提出种种假设，但现在认为是基于Miller的化学细菌学说的细 菌感染性疾病的一种。根据该学说，龋齿的发生机理如下。即口腔链球菌、特别是变形链 球菌((Streptococcus mutans),以下“简称为S · mutans”。)产生的葡糖基转移酶(糖 转移酶，GTF)，以口中的蔗糖为底物，生成粘附性且不溶性的多糖(葡聚糖)。变形链球菌 (S - mutans)的菌体通过生成的葡聚糖而附着在于牙齿表面形成菌团(菌斑)。在菌斑中 以变形链球菌(S · mutans)为主的各种微生物共生·繁殖，通过这些微生物的代谢产生有 机酸，在该有机酸的作用下菌斑内部的PH降低，牙齿的牙釉质表面产生脱矿、龋齿发生并 发展。而且，牙垢形成除了会造成龋齿以外，还被认为是牙周病，口臭的原因。如此，因为以变形链球菌(S · mutans)为主的口腔链球菌形成的牙垢为龋齿形成 的原因，所以，抑制牙垢形成进而可成为预防龋齿发生的有效手段。近年来，作为具有抗龋齿作用的物质，植物等中所含有的儿茶素类为人瞩目。专利 文献1中报道了通过将类黄酮(儿茶素类的一种)用过氧化物酶处理而制造的具有800 5000分子量的类黄酮聚合物与处理前相比，葡糖基转移酶的抑制作用得到增强。此外，非专利文献1中报道了类黄酮聚合物2. 5 μ g/mL抑制50%来自远缘链球菌 (Streptococcus sobrinus)的葡糖基转移酶活性。此外，专利文献2中报道了在通过使黄烷酮类/黄烷醇类的还原物或白矢车菊素 类与儿茶素类缩合而制造的重量分子量为1000 10000的类黄酮聚合物中，发现有葡糖基 转移酶的抑制作用。但是，这些类黄酮聚合物为类黄酮的三 五聚体的混合物或二 三聚体的混合 物，未进行混合物中所含有的各种化合物的分离，因而有关各种化合物单体的葡糖基转移 酶抑制活性尚未明确。有报道指出日常饮用的茶中，发现来自作为非发酵茶的绿茶的儿茶素类混合物具 有葡糖基转移酶抑制作用(非专利文献幻。但是，也报道了在使用大鼠的试验中未能获得 充分的抗龋齿作用。此外，还有报道指出在作为半发酵茶的乌龙茶、其纯化品中发现有葡糖基转移酶 抑制活性(专利文献3、非专利文献3、非专利文献4及非专利文献幻。而且，还可知通过加 热处理绿茶、乌龙茶、红茶，可使葡糖基转移酶抑制活性得到增强(专利文献4)，通过加热 处理儿茶素类，可使葡糖基转移酶抑制活性得到增强(专利文献5)。但是，在任何文献中，均未明确指出在来自茶的混合物中，何种化合物具有活性。现有技术文献专利文献专利文献1日本特开平6-M7959号公报专利文献2日本特开平7-M2556号公报专利文献3日本特开平6-279302号公报专利文献4日本特开平3484625号公报专利文献5日本特开平3484671号公报非专利文献非专利文献1 FEMS Microbiology Letters 143(1996)35-40, Hamada S. et al.非专利文献2 Caries Res. 25 (1991) 438-443，Otake S. et al.非 专禾丨J 文献 3 Applied and Environmental Microbiology, 59, No. 4(1993)968-973, Nakahara K. et al.非专利文献4 The Nippon Dental review No. 622 (August 1994) 179—189， Ooshima T. and Hamada S.非专利文献 5 FEMS Microbiology Letters 228(2003)73-80,, Matsumoto M. et al.
技术实现思路
如上所述，虽有关于具有葡糖基转移酶抑制活性的植物提取物等的报道，但均是 仅报道了在来自植物提取物的混合物中发现有活性，而具体的活性成分(化合物)还不明 确，所以期望鉴定出活性成分。此外，将来自嗜好性低的植物的成分用于饮食品时，因可预 料会有损饮食品的香味及安全性，所以，期望探索来自嗜好性高的植物的活性成分。本专利技术者考虑到作为饮食物利用，着眼于日常饮用的茶中所含有的成分进行锐 意研究的结果，在使作为乌龙茶等中所含有的儿茶素类的一种的(-)_表没食子酸儿茶 素-3-0-没食子酸酯(以下也可称为EGCG)聚合而得到的EGCG聚合物中，其中特别是EGCG 三聚体中发现有强的葡糖基转移酶抑制活性，从而完成了本专利技术。即本专利技术如下。1. 一种葡糖基转移酶抑制剂，其特征在于，以表没食子儿茶素没食子酸酯三聚体 或其盐为有效成分。2.根据上述1所述的葡糖基转移酶抑制剂，其特征在于，所述表没食子儿茶素没 食子酸酯三聚体为在色满环的6位及/或8位上通过亚甲基结合的化合物。3.根据上述2所述的葡糖基转移酶抑制剂，其特征在于，所述表没食子儿茶素没 食子酸酯三聚体为选自具有下式(I)所示化合物、具有下式(II)所示化合物及具有下式 (III)所示化合物中的化合物权利要求1.一种葡糖基转移酶抑制剂，其特征在于，以表没食子儿茶素没食子酸酯三聚体或其 盐为有效成分。2.根据权利要求1所述的葡糖基转移酶抑制剂，其特征在于，所述表没食子儿茶素没 食子酸酯三聚体为在色满环的6位及/或8位上通过亚甲基结合的化合物。3.根据权利要求2所述的葡糖基转移酶抑制剂，其特征在于，所述表没食子儿茶素没 食子酸酯三聚体为选自具有下式(I)所示化合物、具有下式(II)所示的化合物及具有下式 (III)所示化合物中的化合物4. 一种葡糖基转移酶抑制剂，其特征在于，以下式(IV)所示的化合物为有效成分5.一种抗龋齿剂，其特征在于，以表没食子儿茶素没食子酸酯三聚体或其盐为有效成分。6.根据权利要求5所述的抗龋齿剂，其特征在于，所述表没食子儿茶素没食子酸酯三 聚体为在色满环的6位及/或8位上通过亚甲基结合的化合物。7.根据权利要求6所述的抗龋齿剂，其特征在于，所述表没食子儿茶素没食子酸酯三 聚体为选自具有下式(I)所示化合物、具有下式(II)所示化合物及具有下式(III)所示化 合物中的化合物8. 一种抗龋齿剂，其特征在于，以下式(IV)所示的化合物为有效成分9. 一种饮食品，其特征在于，添加了权利要求1 8中任一项所述的葡糖基转移酶抑制剂或抗龋齿剂。10.根据权利要求9所述的饮食品，其特征在于，所述饮食品为茶饮料。11.一种口腔卫生剂，其特征在于，添加了权利要求1 8中任一项所述的葡糖基转移 酶抑制剂或抗龋齿剂。全文摘要本专利技术提供嗜好性高、安全性也高的葡糖基转移酶抑制剂或抗龋剂。其是具有表没食子儿茶素没食子酸酯的聚合物或其盐的葡糖基转移酶抑制剂或抗龋齿剂。特别是上述制剂包含作为在色满环的6位及/或8位上通过亚甲基结合的化合物的表没食子儿茶素没食子酸酯聚合物。文档编号C07D311/62GK102137853SQ20098013396公开日2011年7月27日 申请日期2009年8月14日 优先权日2008年8月29日专利技术者仲野道代, 大嶋隆, 福井祐子 申请人:三得利控股株式会社本文档来自技高网...
【技术保护点】
１．一种葡糖基转移酶抑制剂，其特征在于，以表没食子儿茶素没食子酸酯三聚体或其盐为有效成分。
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...
【专利技术属性】
技术研发人员：福井祐子，
申请(专利权)人：三得利控股株式会社，
类型：发明
国别省市：JP
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