包含环丁氧基的化合物制造技术

技术编号:7134027 阅读:186 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
本发明专利技术涉及包含环丁氧基的式(I)的化合物、其制备方法、包含所述化合物的药物组合物及其作为药物用于治疗和预防中枢神经系统疾病或病理情况,包括轻度认知障碍、阿尔茨海默病、学习记忆障碍、认知障碍、注意缺陷障碍、注意缺陷多动障碍、帕金森病、精神分裂症、痴呆、抑郁症、癫痫症、癫痫发作、惊厥、睡眠/觉醒障碍和唤醒/警觉障碍例如睡眠过度和发作性睡病、疼痛和/或肥胖的应用。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】包含环丁氧基的化合物本发 明涉及包含环丁氧基的化合物、其制备方法、包含所述化合物的药物组合物 及其作为药物的应用。已知组胺H3受体已经许多年了,并且由Arrang,J. Μ.等(Nature 1983,302, 832-837)在药理学方面进行了鉴定。自从在1999年克隆了人组胺氏受体以来,根据来自 不同种类,包括大鼠、豚鼠、小鼠和猴子的序列同源性成功克隆了组胺H3受体。组胺H3-受体激动剂、拮抗剂和反激动剂已经显示出了如文献中所述的潜在治 疗应用,例如 Stark,H.在 Exp. Opin. Ther. Patents2003,13,851-865 和 Leurs R.等人在 Nature Review Drug Discovery2005,4,107—120 中所述。组胺H3受体主要在哺乳动物中枢神经系统中表达,而且也在自主神经系统中被发 现。证据证实组胺H3受体展示出高度组成型活性,该活性在没有内源性组胺H3-受体激动 剂存在下出现。因此,组胺H3-受体拮抗剂和/或反激动剂可以抑制这种活性。组胺H3受体,包括H3-受体亚型的一般药理学特性由Hancock,A. A在Life S本文档来自技高网...

【技术保护点】
式(Ⅰ)的化合物、其几何异构体、对映异构体、非对映异构体、药学上可接受的盐和所有可能的混合物,  *** (Ⅰ)  其中  A是通过氨基氮与环丁基连接的取代或未取代的氨基;  A↑[1]是CH、C-卤素、C-烷氧基或N;  Y是O或S;B是通过氨基氮与羰基或硫代羰基连接的取代或未取代的氨基;  X是O或S;且  R↑[1]是氢或C↓[1-6]烷基或卤素或C↓[1-6]烷氧基;且  条件是式(Ⅰ)的化合物不是N-(2-氧代氮杂庚环-3-基)-4-{[反式-3-(哌啶-1-基)环丁基]氧基}苯甲酰胺;且  条件是B是非-NH↓[2]的氨基;且  条件是当X是O且Y是O时,B不是式(Ⅸ)的基团,  ...

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员:S·塞拉尼勒
申请(专利权)人:UCB医药有限公司
类型:发明
国别省市:BE

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