【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】包含环丁氧基的化合物本发 明涉及包含环丁氧基的化合物、其制备方法、包含所述化合物的药物组合物 及其作为药物的应用。已知组胺H3受体已经许多年了,并且由Arrang,J. Μ.等(Nature 1983,302, 832-837)在药理学方面进行了鉴定。自从在1999年克隆了人组胺氏受体以来,根据来自 不同种类,包括大鼠、豚鼠、小鼠和猴子的序列同源性成功克隆了组胺H3受体。组胺H3-受体激动剂、拮抗剂和反激动剂已经显示出了如文献中所述的潜在治 疗应用,例如 Stark,H.在 Exp. Opin. Ther. Patents2003,13,851-865 和 Leurs R.等人在 Nature Review Drug Discovery2005,4,107—120 中所述。组胺H3受体主要在哺乳动物中枢神经系统中表达,而且也在自主神经系统中被发 现。证据证实组胺H3受体展示出高度组成型活性,该活性在没有内源性组胺H3-受体激动 剂存在下出现。因此,组胺H3-受体拮抗剂和/或反激动剂可以抑制这种活性。组胺H3受体,包括H3-受体亚型的一般药理学特性由Hancock,A ...
【技术保护点】
式(Ⅰ)的化合物、其几何异构体、对映异构体、非对映异构体、药学上可接受的盐和所有可能的混合物, *** (Ⅰ) 其中 A是通过氨基氮与环丁基连接的取代或未取代的氨基; A↑[1]是CH、C-卤素、C-烷氧基或N; Y是O或S;B是通过氨基氮与羰基或硫代羰基连接的取代或未取代的氨基; X是O或S;且 R↑[1]是氢或C↓[1-6]烷基或卤素或C↓[1-6]烷氧基;且 条件是式(Ⅰ)的化合物不是N-(2-氧代氮杂庚环-3-基)-4-{[反式-3-(哌啶-1-基)环丁基]氧基}苯甲酰胺;且 条件是B是非-NH↓[2]的氨基;且 条件是当X是O且Y是O时,B不是 ...
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...
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