一种全新的药物组合物及其制备方法技术

本发明专利技术涉及一种全新的药物组合物及其制备方法。该药物组合物由下述重量配比的苯磺酸左旋氨氯地平和福辛普利钠为活性成分和各类药用辅料制备而成：苯磺酸左旋氨氯地平2～10重量份、福辛普利钠10～100重量份，微晶纤维素40～120重量份、可压性淀粉30～90重量份、交联羧甲基纤维素钠5～25重量份、二氧化硅3～7重量份和硬脂酸镁1～3重量份。该药物组合物对高血压、心绞痛等心血管疾病具有治疗作用，是较好的药物组合，稳定性良好，崩解更快，可实现两者在同一药物中的释放同步、使两者均具有优良的溶出率。本发明专利技术方法采用粉末直接压片工艺、工艺简单、生产周期短，生产成本低，易于产业化生产。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于医药
，具体涉及到一种以苯磺酸左旋氨氯地平与福辛普利钠为活性成份的全新的药物组合物及其制备方法。
技术介绍
福辛普利，中文别名4-环己基-l-(4-苯丁基)氧膦基]乙酰]-L-脯氨酸，英文名称fosinopril，分子式C3QH46N07P，分子量 563. 66，结构式如下权利要求1.一种全新的药物组合物，其特征在于，所述的药物组合物由下述重量配比的苯磺酸左旋氨氯地平和福辛普利钠为活性成分和各类药用辅料制备而成苯磺酸左旋氨氯地平 2 10重量份、福辛普利钠10 100重量份，微晶纤维素40 120重量份、可压性淀粉 30 90重量份、交联羧甲基纤维素钠5 25重量份、二氧化硅3 7重量份和硬脂酸镁 1 3重量份；其中苯磺酸左旋氨氯地平的量以左旋氨氯地平计。2.根据权利要求1所述的药物组合物，其特征在于，所述的药物组合物由下述重量配比的苯磺酸左旋氨氯地平和福辛普利钠为活性成分和各类药用辅料制备而成苯磺酸左旋氨氯地平2 5重量份、福辛普利钠10 40重量份，微晶纤维素50 100重量份、可压性淀粉40 60重量份、交联羧甲基纤维素钠5 20重量份、二氧化硅4 6重量份和硬脂酸镁1 2重量份；其中苯磺酸左旋氨氯地平的量以左旋氨氯地平计。3.根据权利要求2所述的药物组合物，其特征在于，所述的药物组合物由下述重量配比的苯磺酸左旋氨氯地平和福辛普利钠为活性成分和各类药用辅料制备而成苯磺酸左旋氨氯地平2. 5重量份、福辛普利钠10重量份，微晶纤维素50重量份、可压性淀粉40重量份、 交联羧甲基纤维素钠6重量份、二氧化硅5重量份和硬脂酸镁1. 5重量份；或者苯磺酸左旋氨氯地平5重量份、福辛普利钠20或40重量份，微晶纤维素80重量份、可压性淀粉50重量份、交联羧甲基纤维素钠10重量份、二氧化硅5重量份和硬脂酸镁 1. 5重量份；其中苯磺酸左旋氨氯地平的量以左旋氨氯地平计。4.根据权利要求1-3任意一项所述的药物组合物，其特征在于，所述的药物组合物为片剂，优选薄膜衣片。5.根据权利要求4所述的药物组合物，其特征在于，所述的薄膜衣片采用如下方法制备1)将福辛普利钠和苯磺酸左旋氨氯地平分别过筛，备用；2)将微晶纤维素、可压性淀粉、交联羧甲基纤维素钠、二氧化硅和硬脂酸镁分别进行干燥，过筛，备用；3)按处方量称取上述备用的福辛普利钠、微晶纤维素、交联羧甲基纤维素钠、二氧化硅和硬脂酸镁，混勻，得到混合粉；4)称取处方量的苯磺酸左旋氨氯地平，与步骤幻所得到的混合粉混勻，得到药物组合物；5)将所得到的药物组合物进行直接粉末压片、包衣，得到所述的薄膜衣片。6.根据权利要求1-5任意一项所述的药物组合物，其特征在于，所述的苯磺酸左旋氨氯地平为苯磺酸左旋氨氯地平晶体，该晶体使用Cu-K α射线测量得到的X-射线粉末衍射图中特征峰在 2Θ 为 8.0°、12.1°、15.4°、17.0°、19.8°、21.6°、23.0°、24.3°、 25.7° ,27. 4° ,30. 7° 和 33. 5° 显示。7.根据权利要求6所述的药物组合物，其特征在于，所述的苯磺酸左旋氨氯地平晶体采用如下方法制备1)将苯磺酸左旋氨氯地平溶于二氯甲烷和乙醇的混合溶剂中，得到苯磺酸左旋氨氯地平的二氯甲烷/乙醇溶液；2)在超声场下向步骤1)所得的苯磺酸左旋氨氯地平的二氯甲烷/乙醇溶液中滴加正庚烷，至结晶析出；3)关闭超声场，静置养晶，过滤，滤饼分别用二氯甲烷、乙醇洗涤，干燥，得到所述的苯磺酸左旋氨氯地平晶体。8.—种权利要求1-7任意一项所述的药物组合物的制备方法，其特征在于，该方法包括如下步骤1)将福辛普利钠和苯磺酸左旋氨氯地平分别过筛，备用；2)将微晶纤维素、可压性淀粉、交联羧甲基纤维素钠、二氧化硅和硬脂酸镁分别进行干燥，过筛，备用；3)按处方量称取上述备用的福辛普利钠、微晶纤维素、交联羧甲基纤维素钠、二氧化硅和硬脂酸镁，混勻，得到混合粉；4)称取处方量的苯磺酸左旋氨氯地平，与步骤幻所得到的混合粉混勻，得到药物组合物。9.根据权利要求8所述的制备方法，其特征在于，所述的制备方法还进一步包括将步骤4)所制得的药物组合物进行压片、包衣得到薄膜衣片。10.根据权利要求8所述的制备方法，其特征在于，步骤1)中所述的过筛为过80 100 目筛；步骤2、中所述的干燥是在60 80°C条件下烘2 4小时，所述的过筛是过60 80 目筛；步骤幻中所述的混勻是采用等量递加法进行混勻的。全文摘要本专利技术涉及。该药物组合物由下述重量配比的苯磺酸左旋氨氯地平和福辛普利钠为活性成分和各类药用辅料制备而成苯磺酸左旋氨氯地平2～10重量份、福辛普利钠10～100重量份，微晶纤维素40～120重量份、可压性淀粉30～90重量份、交联羧甲基纤维素钠5～25重量份、二氧化硅3～7重量份和硬脂酸镁1～3重量份。该药物组合物对高血压、心绞痛等心血管疾病具有治疗作用，是较好的药物组合，稳定性良好，崩解更快，可实现两者在同一药物中的释放同步、使两者均具有优良的溶出率。本专利技术方法采用粉末直接压片工艺、工艺简单、生产周期短，生产成本低，易于产业化生产。文档编号A61K31/4422GK102349921SQ201110239170公开日2012年2月15日 申请日期2011年8月19日 优先权日2011年8月19日专利技术者王小树, 罗韬, 钟正明, 马鹰军 申请人:海南锦瑞制药股份有限公司本文档来自技高网...

【技术保护点】
１．一种全新的药物组合物，其特征在于，所述的药物组合物由下述重量配比的苯磺酸左旋氨氯地平和福辛普利钠为活性成分和各类药用辅料制备而成：苯磺酸左旋氨氯地平２～１０重量份、福辛普利钠１０～１００重量份，微晶纤维素４０～１２０重量份、可压性淀粉３０～９０重量份、交联羧甲基纤维素钠５～２５重量份、二氧化硅３～７重量份和硬脂酸镁１～３重量份；其中苯磺酸左旋氨氯地平的量以左旋氨氯地平计。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：马鹰军，钟正明，罗韬，王小树，
申请(专利权)人：海南锦瑞制药股份有限公司，
类型：发明
国别省市：66