一种硼替佐米的药物组合物及其制备方法技术

本发明专利技术属于医药技术领域，具体涉及一种硼替佐米的药物组合物及其制备方法。本发明专利技术所述的药物组合物中含有硼替佐米、叔丁醇、氯化钠和赋形剂，其中，所述的硼替佐米、叔丁醇、氯化钠和赋形剂的质量比为1：0.5：1～5：5～20。所述的药物组合物为冻干粉针剂或水针剂，优选冻干粉针剂。该药物组合物中除含有常用的赋形剂外，还含有叔丁醇和氯化钠。叔丁醇的添加可以使硼替佐米快速地溶解，从而快速和甘露醇等多元醇类赋形剂反应形成更加稳定的硼酸酯，解决了硼替佐米冻干粉针剂本身的稳定性问题；而药物活性成分氯化钠的添加，则使其充分保证了体内正常的生理、生化活动和功能。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于医药
，具体涉及。
技术介绍
硼替佐米(Bortezomib,PS_341),商品名万河(Velcade),是由美国Millennium 制药公司研发的新型抗肿瘤药物。该药通过阻断细胞内多种调控细胞凋亡及信号传导的蛋白质的降解，导致肿瘤细胞死亡。大量研究发现，硼替佐米对多种肿瘤，尤其是血液肿瘤中的多发性骨髓瘤、套细胞型淋巴瘤及其他B细胞类型淋巴瘤、霍奇金淋巴瘤有较强的抗肿瘤活性。易文渊等在《蛋白酶体抑制剂逆转肿瘤多药耐药的研究进展》(《国外医学药学分册》,2007年4月，第34卷第2期)中指出，硼酸肽类包括硼替佐米(bortezomib, VelcadeTM,PS-341)、dansyl-phenylalany 1-1 eucyl-boronic acid(DFLB)等，比醒妝类具有更强的蛋白酶体抑制作用。此类抑制剂作用可逆，与活性位点结合与解离的速度均较慢，在体内作用时间长，不易氧化失效，代谢稳定。此外，硼酸肽类比醛肽类更具选择性，是很弱的硫醇蛋白酶抑制剂。因此，硼酸肽类是比较理想的蛋白酶体抑制剂。其中，PS-341选择性高，副作用小，是第一个应用于临床研究的本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种硼替佐米的药物组合物，其特征在于，所述的药物组合物中含有硼替佐米、叔丁醇、氯化钠和赋形剂，其中，所述的硼替佐米、叔丁醇、氯化钠和赋形剂的质量比为1：0.5：1～5：5～20。

【技术特征摘要】
1.一种硼替佐米的药物组合物，其特征在于，所述的药物组合物中含有硼替佐米、叔丁醇、氯化钠和赋形剂，其中，所述的硼替佐米、叔丁醇、氯化钠和赋形剂的质量比为1:0.5:1 5:5 20。2.根据权利要求1所述的硼替佐米的药物组合物，其特征在于，所述的硼替佐米、叔丁醇、氯化钠和赋形剂的质量比为1:0.5:1:10。3.根据权利要求1或2所述的硼替佐米的药物组合物，其特征在于，所述的赋形剂选自甘露醇、葡萄糖或乳糖中的至少一种。4.根据权利要求3所述的硼替佐米的药物组合物，其特征在于，所述的赋形剂为甘露醇。5.根据权利要求3或4所述的硼替佐米的药物组合物，其特征在于，所述的药物组合物为冻干粉针剂或水针剂。6.根据权利要求5所述的硼替佐米的药物组合物，其特征在于，所述的药物组合物为冻干粉针剂。7.根据权利要求6所述的硼替佐米的药物组合物，其特征在于，所述的冻干粉针剂是由硼替佐米、叔丁醇、氯化钠、赋形剂和注射用水制备而成的。8.根据权利要求7所述的硼替佐米的药物组合物，其特征在于，所述的冻干粉针剂的制备方法为: 1)按比例称取硼替佐米、叔丁醇、赋形剂和氯化钠； 2)在 配液罐中加入硼替佐米，再加入叔丁醇，密闭容器，得到混悬液，将混悬液加热至4...

【专利技术属性】
技术研发人员：钟正明，陈颖江，王小树，马鹰军，
申请(专利权)人：海南锦瑞制药股份有限公司，
类型：发明
国别省市：