优体必及其衍生物的新用途制造技术

技术编号:7120832 阅读:248 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
本发明专利技术公开了一种优体必及其衍生物的新用途,优体必及其衍生物在制备利尿药物中的应用。运用红细胞尿素通道抑制剂筛选模型,通过高通量筛选系统从小分子化合物库中筛选出具有抑制尿素通道UT-B活性的线索化合物。从线索化合物540个衍生物中筛选出具有最佳量效关系的候选化合物“优体必”,优体必及其部分衍生物具有较强的抑制尿素通道UT-B和UT-A1通透尿素活性的效能,其在体外对尿素通道UT-B和UT-A1抑制的半数有效剂量均在微摩尔水平,且在有效剂量范围内无明显的细胞毒性;优体必对UT-B通透尿素活性的抑制作用具有可逆性。优体必及其衍生物有望成为不引起机体电解质紊乱、具有降低血压作用、可长期使用的特效利尿药。?

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于药物领域,主要涉及优体必及其衍生物的新用途
技术介绍
利尿剂的应用和研发热点利尿药(Diuretics)作用于肾脏,通过增加电解质和水的排出发挥利尿作用。临床上主要用于治疗心衰、肾衰、肾病综合症等原因引起的水肿,也可用于某些非水肿性疾病,如高血压、肾结石、高钙血症等的治疗,尤其是在高血压病的治疗中发挥举足轻重的作用。根据药物的作用部位和机制,目前常用利尿药主要分为袢利尿药(高效能利尿药)、噻嗪类利尿药(中效能利尿药)、保钾利尿药(低效能利尿药)、碳酸酐酶抑制药、渗透性利尿药(参看附图说明图1)。高效能利尿药和中效能利尿药分别通过特异性的抑制髓袢升支Na+/ K72CF共同转运子和远曲小管Na7Cl_共同转运子,抑制NaCl的重吸收,降低肾的尿浓缩功能达到利尿的效果,但长期使用可造成低血钾,低血钠、低血镁等电解质紊乱。低效能利尿药通过拮抗醛固酮,排钠保钾发挥利尿作用,但易引起高血钾。碳酸酐酶抑制药通过抑制 HC03-的重吸收发挥利尿作用,但因尿中HC03_、K+、水的排出增多,可引起代谢性酸中毒、低血钾等不良反应。渗透性利尿药是唯一不引起电解质紊乱的利尿药,主要有甘本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.以优体必及其衍生物为活性成分,发挥渗透性利尿、降低血压作用的药物。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员:冉建华杨宝学王应雄孙善全钟东汪克建
申请(专利权)人:重庆医科大学
类型:发明
国别省市:85

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