吲唑双芳基脲化合物作为蛋白激酶抑制剂的应用制造技术

本发明专利技术涉及一系列吲唑双芳基脲化合物及其药学上可接受的盐作为蛋白激酶抑制剂在制备治疗与蛋白激酶活性相关的药物中的应用，包括肿瘤，炎症及自身免疫反应有关，以及与干细胞相关的疾病。实验研究证明：吲唑双芳基脲化合物及其药用盐在医学治疗和调节原生型和/或突变形式的酪氨酸蛋白激酶受体(RTK)家族的KIT、PDGF-α、PDGF-β、CSF1R、DDR1、FLT3和/或CDK家族的CDK8、CDK11和HIPK4等激酶活性中有重要作用。优选的蛋白激酶为：酪氨酸蛋白激酶受体(RTK)家族的Kit、PDGF-α、PDGF-β、FLT3和CDK家族的CDK8、CDK11。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于药物领域，涉及一系列化合物的新用途，特别涉及一种吲唑双芳基脲化合物作为蛋白激酶抑制剂的新用途。
技术介绍
癌症是影响全球健康的重要问题。这些癌症类型，包括但不限于血癌、前列腺、骨癌、皮肤癌、肺癌、结肠癌、乳癌、卵巢癌、脑癌、肾脏癌、膀胱癌、胰腺癌、肝癌等。随着人口老龄化和新型癌症的出现，癌症发病率将继续攀升。现在急需一个能持续有效的治疗方案。蛋白激酶(PKs)是催化蛋白质上的酪氨酸、丝氨酸和苏氨酸基团的羟基磷酸化的酶。PKs可以分为两类酪氨酸蛋白激酶(PTKs)和丝氨酸-苏氨酸蛋白激酶(STKs)。PTK 活性生长因子受体被称作受体酪氨酸激酶，在信号转导通路调节如细胞周期、细胞生长、细胞分化及细胞凋亡等细胞功能方面起着关键作用。在很多疾病状态中都观测到受体蛋白酪氨酸激酶的活动异常、过度或失调，包括良性及恶性的增殖失调以及由免疫系统的不适当活动导致的炎症及免疫系统失调。与和癌症相关的一系列过程，包括细胞增殖、存活、血管生成、转移和入侵等有关。酪氨酸蛋白激酶受体(RTK)是酪氨酸激酶家族中的第III类亚受体激酶，包括血小板衍生生长因子(PDGF)受体(PDGF受体α和β 本文档来自技高网...

【技术保护点】
１．具有结构通式（Ｉａ）或（Ｉｂ）的吲唑双芳基脲化合物以及药学上可接受的盐作为蛋白激酶抑制剂在制备治疗与蛋白激酶活性相关的药物中的应用；式中：Ｗ选自Ｏ、Ｓ、ＮＨ、ＮＯＨ或ＮＣＮ；Ｍ为Ｏ、Ｓ、Ｎ或ＣＨ；ｎ为２；Ｙ和Ｒ为卤素原子、Ｈ、Ｒ１、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＯＨ、ＯＲ２、ＯＣＯＲ３、ＮＨ２、ＮＨＲ４、ＮＲ５２、ＮＨＣＯＲ６，羧基、酯基、氰基、巯基、烷硫基、砜基、亚砜基、磺酸基、磺酸酯基、磺酰胺基、酮基、醛基、硝基、亚硝基，其中Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６为Ｃ１－１２的烃基；所述的卤素原子包括Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ或Ｉ，所述的烃基包括饱和或不饱和的开链烃基、饱和或不饱和的环状烃基；式（Ｉａ）和（Ｉｂ）...

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：李文保，
申请(专利权)人：济南海乐医药技术开发有限公司，
类型：发明
国别省市：88