一种17α-乙酰氧基-11β-（4-N,N-二甲氨基苯基）-19-去甲孕甾-4，9-二烯-3,20-二酮的无定形物及其制备方法技术

本发明专利技术公开了一种17α-乙酰氧基-11β-(4-N，N-二甲氨基苯基)-19-去甲孕甾-4，9-二烯-3，20-二酮的无定形物及其制备方法。所述的CDB-2914的无定形物具有图1所示的粉末X射线衍射图谱。该产品的制备包括：用有机溶剂溶解CDB-2914原料；待CDB-2914原料完全溶解后，加入反溶剂；待有固体析出后，继续保温搅拌2～4小时；过滤，干燥。本发明专利技术提供的CDB-2914的无定形物，具有良好的溶解性、热稳定性和低吸湿性等优点，更适于制备成药物制剂。另外，本发明专利技术提供的制备方法，具有收率高、产品纯度高、操作简单及可规模化实施等优点，符合工业化生产要求。

【技术实现步骤摘要】
,N-二甲氨基苯基)-19-去甲孕甾-4，9-二烯-3,20-二酮的无 ...的制作方法
本专利技术是涉及一种17 α-乙酰氧基-11 β-(4-Ν，N-二甲氨基苯基)_19_去甲孕甾-4，9-二烯-3，20-二酮(⑶Bj914)的无定形物及其制备方法。
技术介绍
CDB-2914 (Uliprisnil acetate)，分子式为 C3tlH37NO4,分子量为 475. 634，CAS 号为 126784-99-4，化学名为17 α -乙酰氧基-11 β - (4-N, N- 二甲氨基苯基)-19-去甲孕甾_4， 9- 二烯_3，20- 二酮，其化学结构式如下权利要求1.一种17 α -乙酰氧基-11 β - (4-Ν, N- 二甲氨基苯基)-19-去甲孕甾_4，9- 二烯-3， 20-二酮(CDB1914)的无定形物，其特征在于具有附图说明图1所示的粉末X射线衍射图谱。2.—种权利要求1所述的CDB1914的无定形物的制备方法，其特征在于，包括如下步骤a)用有机溶剂溶解⑶B4914原料，溶解温度为50 78°C；b)待⑶B4914原料完全溶解后，加入反溶剂；c)待有固体析出后，继续保温搅拌2 4小时；d)过滤，干燥。3.根据权利要求2所述的CDB4914的无定形物的制备方法，其特征在于所述的 ⑶Bj914原料为任意已知的晶型。4.根据权利要求2所述的CDB1914的无定形物的制备方法，其特征在于所述的溶解温度为50 65°C。5.根据权利要求2所述的CDB1914的无定形物的制备方法，其特征在于所述的 ⑶Bj914原料与有机溶剂的配比为Ig⑶Bj914原料用5 15ml有机溶剂。6.根据权利要求2所述的CDB1914的无定形物的制备方法，其特征在于所述反溶剂的加入量为Ig CDB-2914原料加入2 30ml。7.根据权利要求2所述的CDB1914的无定形物的制备方法，其特征在于所述的有机溶剂为甲醇、乙醇、正丁醇、异丙醇或乙酸乙酯。8.根据权利要求7所述的CDB1914的无定形物的制备方法，其特征在于所述的有机溶剂为甲醇。9.根据权利要求2所述的CDB1914的无定形物的制备方法，其特征在于所述的反溶剂为水、正己烷、正庚烷、异丙醚或甲基叔丁基醚。10.根据权利要求9所述的CDB1914的无定形物的制备方法，其特征在于所述的反溶剂为水。全文摘要本专利技术公开了，N-二甲氨基苯基)-19-去甲孕甾-4，9-二烯-3，20-二酮的无定形物及其制备方法。所述的CDB-2914的无定形物具有图1所示的粉末X射线衍射图谱。该产品的制备包括用有机溶剂溶解CDB-2914原料；待CDB-2914原料完全溶解后，加入反溶剂；待有固体析出后，继续保温搅拌2～4小时；过滤，干燥。本专利技术提供的CDB-2914的无定形物，具有良好的溶解性、热稳定性和低吸湿性等优点，更适于制备成药物制剂。另外，本专利技术提供的制备方法，具有收率高、产品纯度高、操作简单及可规模化实施等优点，符合工业化生产要求。文档编号C07J41/00GK102321141SQ20111020782公开日2012年1月18日 申请日期2011年7月22日 优先权日2011年7月22日专利技术者吕锋, 安晓霞, 申淑匣 申请人:上海希迈医药科技有限公司, 江苏希迪制药有限公司本文档来自技高网...

【技术保护点】
１．一种１７α－乙酰氧基－１１β－（４－Ｎ，Ｎ－二甲氨基苯基）－１９－去甲孕甾－４，９－二烯－３，２０－二酮（ＣＤＢ－２９１４）的无定形物，其特征在于：具有图１所示的粉末Ｘ射线衍射图谱。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：安晓霞，吕锋，申淑匣，
申请(专利权)人：上海希迈医药科技有限公司，江苏希迪制药有限公司，
类型：发明
国别省市：31