一种生物医药技术领域的灵芝酸T酰胺衍生物TLTO-A及其合成及应用，以灵芝酸T为先导化合物，对其进行结构改造，得到了具有更好的抗肿瘤活性的酰胺衍生物TLTO-A。本发明专利技术化合物对人宫颈癌细胞株HeLa、人高转移肺癌95D以及人肝癌细胞株HepG2的生长和增殖具有明显的抑制作用，可诱导的肿瘤细胞的凋亡，因此是一种潜在的抗肿瘤药物，具有良好的应用前景。
【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及的是一种生物医药
的化合物及其制备和应用方法，具体是一种灵芝酸τ酰胺衍生物TLTO-A及其合成及应用。
技术介绍
癌症是严重危害人类生命和健康的疾病，其死亡率仅次于心脑血管疾病，并且它的发生率呈逐年上升的趋势。因此抗癌药物的研究在生命科学领域意义重大，而且极富挑战性。开发新颖、高效、低毒、特异性强的新型抗肿瘤药是抗癌药物研究的重要任务。三萜是一类重要的次级代谢产物，广泛存在于植物和高等真菌中。很多研究已经报道三萜类化合物具有很好的抗肿瘤活性，可以抑制肿瘤细胞生长，以及诱导肿瘤细胞的凋亡等等。灵芝(Ganoderma lucidum)为担子菌纲、多孔菌科、灵芝属真菌，自古以来就是我国名贵药用真菌，已经有几千年的应用历史。现代医学研究表明，其中主要的活性成分之一就是三萜类物质。灵芝酸T是四环三萜，属于高度氧化的羊毛留烷衍生物。我们实验室通过两阶段发酵培养的方法可以高效的进行生产(Biotechnology Progress，18，51-54，2002)。进一步的药理实验证明灵芝酸T具有很好的抗肿瘤活性。灵芝酸T可以通过线粒体途径诱导肺癌细胞95-D凋亡(Life Science，80，205-211，2006)，另外，体外和体内实验也证明其可以通过抑制MMPs蛋白的表达来抑制肿瘤细胞的转移(Pharmacology Report, 62,157-170, 2010)。
技术实现思路
本专利技术针对现有技术存在的上述不足，提供一种灵芝酸T酰胺衍生物TLTO-A及其合成及应用，以灵芝酸T为先导化合物，对其进行结构改造，得到了具有更好的抗肿瘤活性的酰胺衍生物TLT0-A，一方面得到新颖高效，具有更好选择性的三萜类抗癌化合物，另一方面对灵芝酸的结构与活性的关系进行初步探索，对抗癌药物的开发具有重要意义。本专利技术是通过以下技术方案实现的本专利技术涉及一种灵芝酸T酰胺衍生物TLT0-A，其化学名称(22S，24E)_3 α , 15 α , 22-triacetoxy_5 α-lanosta-7,9 (11), 24-trien-26_oic acid amide,化学结构式为权利要求1. 一种灵芝酸τ酰胺衍生物TLT0-A，其特征在于，具有以下化学结构式2.一种根据权利要求1所述的灵芝酸T酰胺衍生物TLTO-A的应用，其特征在于，用于制备抑制癌细胞的药物。3.根据权利要求2所述的应用，其特征是，所述的癌细胞包括人宫颈癌细胞株HeLa、 人高转移肺癌细胞株95D以及人肝癌细胞株H印G2。4.一种根据上述人以权利要求所述灵芝酸T酰胺衍生物的制备方法，其特征在于将灵芝酸T溶解于二氯甲烷中，冰浴降温且搅拌的环境下滴加草酰氯，滴加完毕后至室温，然后持续通入干燥的氨气，使氨气与过量的草酰氯反应完全，最后加入水终止反应并采用乙酸乙酯进行搅拌萃取得到灵芝酸T酰胺衍生物，所述制备方法的化学式为全文摘要一种生物医药
的灵芝酸T酰胺衍生物TLTO-A及其合成及应用，以灵芝酸T为先导化合物，对其进行结构改造，得到了具有更好的抗肿瘤活性的酰胺衍生物TLTO-A。本专利技术化合物对人宫颈癌细胞株HeLa、人高转移肺癌95D以及人肝癌细胞株HepG2的生长和增殖具有明显的抑制作用，可诱导的肿瘤细胞的凋亡，因此是一种潜在的抗肿瘤药物，具有良好的应用前景。文档编号A61K31/575GK102219822SQ20111007189公开日2011年10月19日 申请日期2011年3月24日 优先权日2011年3月24日专利技术者刘如明, 李英波, 钟建江 申请人:上海交通大学本文档来自技高网...
【技术保护点】
１．一种灵芝酸Ｔ酰胺衍生物ＴＬＴＯ－Ａ，其特征在于，具有以下化学结构式：
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员：钟建江，刘如明，李英波，
申请(专利权)人：上海交通大学，
类型：发明
国别省市：31
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