吡咯并吡嗪并咔啉二酮类化合物及其制备方法和应用技术

本发明专利技术公开了吡咯并吡嗪并咔啉二酮类化合物4-(1R，3S，2’S)a-d和4-(1S，3S，2’S)a-d及其制备方法和应用。它们通过抑制尿激酶纤溶酶原活化剂受体而产生对尿激酶的体外和体内溶血栓活性的抑制作用，并且在大鼠血栓形成模型上体现了促进血栓形成的作用。因而本发明专利技术提供的所述吡咯并吡嗪并咔啉二酮类化合物具有作为凝血剂的临床应用前景。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一类吡咯并吡嗪并咔啉二酮类化合物，及其制备方法和作为凝血剂的 应用，属于生物医药领域。
技术介绍
任何形式的非生理性出血，都会对人体健康造成伤害。慢性内出血，可以导致贫 血。急性外伤性出血，可导致休克。大量失血，可引起死亡。虽然手术可以产生良好的止血 效果，但是在手术止血之前的应急处理、大面积渗血治疗和纠正全身出血倾向中，凝血药占 有重要地位。即使在和平年代，止血药研究也仍然受到广泛关注。凝血是人体重要的生理现象之一。凝血过程受多种因素影响。通过纤溶酶 系统调控凝血过程是人体维持正常生理过程的最重要的途径。近几年间，尿激酶纤 溶酶原活化剂受体对人体的重要性变得越来越清晰(Suppression of uroki-nase plasminogen activator receptor inhibits proliferation and migration ofpancreatic adenocarcinoma cells via regulation of ERK/p38 signaling.Int. J. Biochem. Cel1 Biol.2009,41,173本文档来自技高网...

【技术保护点】
１．一类吡咯并吡嗪并咔啉二酮类化合物，即１Ｒ，２’Ｓ，３Ｓ－１－（２”’－羧基和对应的氨基酸侧链共同取代的甲氨基乙－１”’－基）－２’，３’，４’，５’－四氢吡咯［１’，２’：１”，６”］并吡嗪［３”，４”：２，３］并－１，２，３，４－四氢咔啉－２”５”－二酮或１Ｓ，２’Ｓ，３Ｓ－１－（２”’－Ｓ－取代羧甲氨基乙－１”’－基）－２’，３’，４’，５’－四氢吡咯［１’，２’：１”，６”］并吡嗪［３”，４”：２，３］并－１，２，３，４－四氢咔啉－２”５”－二酮，具有如下结构：４－（１Ｒ，３Ｓ，２′Ｓ）ａ－ｄ　　　　　　　　　　　　　　　４－（１Ｓ，３Ｓ，２′Ｓ）ａ－ｄ其中所述羧基和对应的氨基酸侧链...

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：赵明，彭师奇，吴国锋，刘加望，
申请(专利权)人：首都医科大学，
类型：发明
国别省市：11