【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及一类新型六氢吡咯[3，4_b]吡咯衍生物，其是二肽基肽酶peptidases,DPP-IV)抑制剂。本专利技术还涉及所述衍生物的制备方法以及其在用于治疗和预防二肽基肽酶-IV相关的疾病，如糖尿病(尤其II型糖尿病)、肥胖症和高血脂中的应用。本专利技术还涉及包括这些衍生物的药物组合物，以及所述组合物在预防或治疗二肽基肽酶-IV所涉及的疾病中的用途。
技术介绍
糖尿病是一种由于胰岛素分泌不足或胰岛素抵抗而导致的碳水化合物、脂肪及蛋白质代谢异常，而以慢性高血糖(空腹血糖浓度大于130mg/dL)和糖尿为主要特征的一组临床综合症。持续的高血糖会导致许多并发症的产生，如视网膜、肾脏、神经系统病变及血管并发症，尤其心血管并发症是糖尿病患者致死致残的主要威胁，所以控制病人的血糖水平对于延缓或阻断并发症的产生极为重要。II型糖尿病是一种常见的以高血糖为特征的慢性疾病，它的发生伴随着外周组织中的胰岛素抵抗、体内胰岛素分泌相对减少以及肝脏糖异生作用的增加[Exp. Opin. Ther. Patents,2003,13(4) :99-51]。目前，治疗2型糖尿病的药物主要有胰岛素、双胍类如二甲双胍、磺酰尿类如格列美脲、α-葡萄糖苷酶抑制剂如阿卡波糖、列奈类如那格列奈、列酮类如罗格列酮。但这些药物除疗效有限外，都有明显的副作用，因此迫切需要新的更有效、更安全的治疗糖尿病药物。许多新的治疗靶点正在研究中，其中以二肽肽基酶-IV (DPP-IV)为靶点的药物研究取得的成果尤为突出[Medicinal Research Review，2009，29 (1)，125-1...
【技术保护点】
１．一种式（Ｉ）所示的化合物，或其各光学异构体、各晶型、药学上可接受的无机或有机盐、水合物或溶剂合物：其中，Ｘ选自：（１）－Ｃ１－Ｃ３亚烷基－；（２）－Ｃ（Ｏ）－；（３）－Ｓ（Ｏ）２－；（４）－Ｃ（Ｏ）Ｏ－；（５）－Ｃ（Ｏ）ＮＲ１－；Ｒ选自为Ｃ１－Ｃ３烷基；Ｒ２为Ｃ１－Ｃ３烷基。或被１－３个选自下列取代基所取代：Ｃ１－Ｃ３烷基，氟，氯，氰基，Ｓ（Ｏ）２Ｒ２；（５）含有１－２个独立选自Ｎ原子的６元杂环，上述６元杂环是未取代的或被１－３个选自下列取代基所取代：Ｃ１－Ｃ３烷基，氟，氯，氰基，Ｓ（Ｏ）２Ｒ２；其中Ｒ１为Ｈ或：（１）Ｈ；（２）Ｃ１－Ｃ６烷基，其是未取代或被１－３个选自下组的取代基所取代：氟，氯或羟基；（３）Ｃ３－Ｃ６环烷基，其是未取代或被１－２个选自下组的取代基所取代：Ｃ１－Ｃ３烷基，氟，氯，羟基，氰基，Ｃ（Ｏ）ＮＨ２；（４）苯基，其是未取代的
【技术特征摘要】
1. 一种式(I)所示的化合物，或其各光学异构体、各晶型、药学上可接受的无机或有机盐、水合物或溶剂合物2.如权利要求1所述的化合物，其特征在于，所述化合物的是如通式(Ia)所示化合其中， X选自3.如权利要求2所述的化合物，其特征在于，所述化合物的是如通式(Ia)所示化合物所形成的盐，如通式(Ib)4.如权利要求1所述的化合物，其特征在于，X选自-C(0)-。5.如权利要求1所述的化合物，其特征在于，所述的R选自C1-C6烷基，其是未取代或被1-3个选自下组的取代基所取代氟，氯或羟基；和C3-C6环烷基，其是未取代或被1-2个选自下组的取代基所取代=C1-C3烷基，氟，氯，羟基，氰基，C (0) NH2。6.如权利要求1所述的化合物，其特征在于，所述化合物选自下组表1中所...
【专利技术属性】
技术研发人员：卢鹏，张锐，於万松，朱明杰，陈义朗，
申请(专利权)人：上海阳帆医药科技有限公司，
类型：发明
国别省市：31
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