【技术实现步骤摘要】
本专利技术属化合物药物领域，涉及40H-GTS-21类化合物及其制备方法，及其在制药中的用途。
技术介绍
学习和记忆是脑的高级功能，越来越多的研究表明，中枢乙酰胆碱 (acetylcholine, ACh)是参与学习记忆的重要神经递质，其中烟碱样受体(nAChR)在认知功能活动中发挥了重要的作用。海马是学习记忆的重要脑区，海马结构属大脑边缘系统，海马-边缘系统中有丰富的胆碱能纤维和胆碱敏感细胞及受体，与学习记忆有密切关系。近年来，阿尔茨海默病(AD)与海马的神经生化和形态结构的联系等已成为AD防治的研究热点。现有技术公开了 3- ，4-dimethyloxybenzyl idine) anabaseine (GTS-21)是选择性α 7nAChR的部分激动剂，作为候选化合物第一个被用于进行系统的临床研究。生物学实验结果表明GTS-21对老鼠的学习记忆和参考记忆的提高与尼古丁相当，其毒性显著低于尼古丁 ；临床上用于治疗阿尔茨海默病和精神分裂症，也可被用做戒烟药。研究者推测GTS-21的生物活性可能来自于它的代谢产物40H-GTS-21。GTS-21则可以作为前药发挥作用。GTS-21是亲脂性的化合物，研究显示，其可以轻易地通过生物膜包括胃肠壁和血脑屏障，很短的时间内在血液和脑中达到最高药物浓度。而它的代谢产物40H-GTS-21 以及20H-GTS-21在体外实验中显示了更有效地α 7受体的激动活性，然而在脑中的药物最大浓度却比GTS-21低得多。这说明虽然40H-GTS-21对人的α 7受体的部分激动活性很强，但是透过血脑屏障(BBB)的能力极低(J. ...
【技术保护点】
１．４ＯＨ－ＧＴＳ－２１类化合物，其特征是，它具有如下式（Ｉ）的结构：其中，Ｒ１包括甲氧基，二氟甲氧基；Ｒ２包括Ｄ－葡萄糖基，Ｌ－鼠李糖基，Ｄ－吡喃核糖基，Ｄ－吡喃－２－脱氧核糖基，Ｄ－呋喃核糖基，Ｄ－呋喃－２－脱氧核糖基，Ｄ－半乳糖基，Ｌ－岩藻糖基，Ｄ－木糖基，Ｄ－阿拉伯糖基，Ｌ－阿拉伯糖基，乳糖基，麦芽糖基；Ｘ包括Ｏ，ＯＣＨ２ＣＯＣＨ２Ｏ，ＯＣＨ２ＣＯ（ＣＨ２）２Ｏ，ＯＣＨ２ＣＯ（ＣＨ２）３Ｏ。
【技术特征摘要】
1.2.按权利要求1所述的40H-GTS-21类化合物，其特征是，其中所述的Rl=甲氧基；R2 包括D-葡萄糖基，L-鼠李糖基，D-吡喃核糖基，D-吡喃-2-脱氧核糖基，D-呋喃核糖基， D-呋喃-2-脱氧核糖基，D-半乳糖基，L-岩藻糖基，D-木糖基，D-阿拉伯糖基，L-阿拉伯糖基，乳糖基，麦芽糖基；x = o。3.按权利要求1所述的40H-GTS-21类化合物，其中所述的Rl=甲氧基；R2包括D-葡萄糖基，L-鼠李糖基，D-吡喃核糖基，D-吡喃-2-脱氧核糖基，D-呋喃核糖基，D-呋喃-2-脱氧核糖基，D-半乳糖基，L-岩藻糖基，D-木糖基...
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