【技术实现步骤摘要】
本专利技术属于药物
,涉及苄硫基乙酰胺基乙酰吡嗪三唑衍生物及其制备方法与应用。本专利技术苄硫基乙酰胺基乙酰吡嗪三唑衍生物具有降低血糖的作用。西他列汀(Sitagliptin)是FDA批准上市的第一个二肽基肽酶IV (DPP-4)抑制剂,能够血糖依赖性地增加胰岛素的分泌,具有明显降低血糖的作用,适用于不能耐受其它降糖药物的2型糖尿病患者。西他列汀的化学名称为(3R)-3_氨基-1-吡嗪_7_基]-4-(2,4,5-三氟苯基)丁酮,结构式如下权利要求1. 一种苄硫基乙酰胺基乙酰吡嗪三唑衍生物,其特征在于,具有以下结构通式(I )2.根据权利要求1所述的一种苄硫基乙酰胺基乙酰吡嗪三唑衍生物,其特征在于, (1)当η=0时,所述的一种苄硫基乙酰胺基乙酰吡嗪三唑衍生物具有如下结构通式3.根据权利要求2所述的一种苄硫基乙酰胺基乙酰吡嗪三唑衍生物的制备方法,其特征在于,通过以下步骤实现将巯基乙酰胺基乙酸衍生物(a)溶于有机溶剂中,加入碱性化合物,室温滴加氯苄衍生物,缩合反应得到化合物(b)将化合物(b)溶于有机溶剂中,加入碱性化合物,室温下再加入1-乙基-3- (3- 二甲胺基丙基)碳二亚胺盐酸盐、1-羟基-苯并-三氮唑和2-哌嗪酮,缩合反应得到化合物(c),化合物(c)溶于有机溶剂中,加入三甲基氧鐺四氟硼酸反应得到甲氧基亚胺化合物(d),再与胼反应生成化合物(e),再与三氟乙酸酐、乙酸酐、丙酸酐、三氟乙酰氯、乙酰氯或丙酰氯环合反应得到化合物(II),化合物 (II)在甲醇、乙醇或乙酸中,与双氧水通过氧化反应分别得到化合物(III)和化合物(IV), 反应式 ...
【技术保护点】
1.一种苄硫基乙酰胺基乙酰吡嗪三唑衍生物,其特征在于,具有以下结构通式(Ⅰ):其中:R是CH3、C2H5、C6H5或H中的一个,所述CH3,C2H5,C6H5包含L构型、D构型或外消旋;R’是CH3、C2H5、C6H5或H中的一个;R’’是CH3O、C2H5O、CH3、C2H5、Cl 或F中的一个;X是CF3、CH3或C2H5中的一个;n是0、1或2中的一个。
【技术特征摘要】
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