吡嗪酮类化合物制造技术

本发明专利技术涉及一种可作为二肽酰肽酶-4抑制剂的吡嗪酮类化合物，其对于二肽酰肽酶-4具有高的活性和选择性，通过抑制DPP-4，延长内源性GLP-1的半衰期，进而升高了内源性肠促胰岛素的水平，充分发挥其在血糖调节中的有益作用，从而达到相应的药理作用。本发明专利技术涉及的吡嗪酮类化合物或包含该类化合物的药物组合物可用于预防或治疗糖尿病尤其是II型糖尿病、高血糖症、X综合征、高胰岛素血症、肥胖症、动脉粥样硬化以及各种免疫调节性疾病。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及吡嗪酮类化合物及它们的药物应用。
技术介绍
糖尿病(diabetes mellitus)是由多种环境因素和遗传因素相互作用而导致的一种以血糖代谢紊乱为主要特点的内分泌系统疾病。II型糖尿病是由于组织细胞的胰岛素抵抗(就是细胞不再同胰岛素结合，使得进入细胞内部参与生成热量的葡萄糖减少，留在血液中的葡萄糖增多)、β细胞功能衰退或其它多种原因引起的，是遗传和环境因素共同作用的结果，约占糖尿病总人数的90%以上。。II型糖尿病多见于体型超重或肥胖的中、老年人，有明显的家族遗传性。肠促胰岛素(incretins)是肠道激素，它主要包括葡萄糖依赖性促胰岛素分泌多妝(glucose-dependent insulinotropic polypeptide or gastricinhibitory peptide, GIP)和胰高血糖素样肽-Kglucagon-like ρ印tide-l，GLP-l)。肠促胰岛素能通过许多途径和机制增加摄食后的血浆胰岛素，这种作用称为肠促胰岛素效应。GIP主要由存在于近端肠道的K细胞分泌，而GLP-I主要由远端肠道的L细胞分泌。GIP可促进β细胞葡本文档来自技高网...

【技术保护点】
１．具有通式（Ⅰ）的化合物及其可药用盐：式（Ⅰ）中：Ｒ０１、Ｒ０２、Ｒ０３、Ｒ０４、Ｒ０５、Ｒ０６、Ｒ０７、Ｒ０８、Ｒ０９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３独立地为氢或氘；ＲＮ为选自下列基团中的一种：ＯＨ、ＣＨ２Ｒａ、ＯＣＨ２Ｒａ、ＣＯＲｃ、ＣＨＲｄＲｉ、（ＣＨ２）ｎＲｊ、以及其中：Ｒａ表示Ｈ；Ｃ１～Ｃ５烷基；一个或多个氟原子取代的Ｃ１～Ｃ８烷基；苯基，其为未取代，或者为一个或多个选自氟、氯、溴、Ｃ１～Ｃ６烷氧基、Ｃ１～Ｃ６巯基、Ｃ１～Ｃ６胺基的基团所取代；或者吡啶基，其为未取代，或者为一个或多个选自氟、氯、溴、Ｃ１～Ｃ６烷氧基、Ｃ１～Ｃ６巯基、Ｃ１～Ｃ６胺基的基团所取代；Ｒｃ表示Ｈ、ＣＨ２Ｒａ...

【技术特征摘要】
1.具有通式(I )的化合物及其可药用盐2.根据权利要求1所述的化合物及其可药用盐，其特征在于所述η为2或3。3.根据权利要求1所述的化合物及其可药用盐，其特征在于所述化合物为式(II)、式(III)、式(IV)、式(V )、式(VI)、式(νπ...

【专利技术属性】
技术研发人员：殷建明，朱惠霖，
申请(专利权)人：苏州波锐生物医药科技有限公司，
类型：发明
国别省市：32