【技术实现步骤摘要】
本专利技术属于药学领域,涉及雷洛昔芬的环糊精包合物制备方法。并用该包合物可以制备成治疗绝经后妇女的骨质疏松症的口服固体制剂。
技术介绍
磺丁基-β -环糊精是20世纪90年代美国CyDex公司开发。与β -环糊精相比水溶性大大提高,在水中溶解度大于500g/L,并且溶血性、肾毒性远低于环糊精,对人体安全,是难溶性药物理想的增溶剂。目前辉瑞公司已成功开发了以磺丁基- β -环糊精作为包合材料的抗精神病药物 geodone (齐拉西酮,Ziprasidone) 口服固体制剂,并在美国、瑞典上市;美国CyDex公司应用磺丁基-β-环糊精成功开发了抗真菌药物Vfend(伏立康唑,Voriconazole) 口服固体制剂。雷洛昔芬,即6-羟基-2-(4-羟基苯基)-344-(2-哌啶子基乙氧基)苯甲酰基] 苯并噻吩。结构式如下权利要求1.一种雷洛昔芬的环糊精包合物,其特征在于,所述的包合物由雷洛昔芬或其药用盐、 环糊精和抗氧化剂组成,所述的雷洛昔芬药用盐选自雷洛昔芬的盐酸盐,硫酸盐,磷酸盐, 硝酸盐,富马酸盐,酒石酸盐或琥珀酸盐,所述的环糊精为磺丁基-β -环糊精,两者的 ...
【技术保护点】
1.一种雷洛昔芬的环糊精包合物,其特征在于,所述的包合物由雷洛昔芬或其药用盐、环糊精和抗氧化剂组成,所述的雷洛昔芬药用盐选自雷洛昔芬的盐酸盐,硫酸盐,磷酸盐,硝酸盐,富马酸盐,酒石酸盐或琥珀酸盐,所述的环糊精为磺丁基-β-环糊精,两者的质量比为1∶1~9,所述的抗氧化剂为维生素E。
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员:姚小青,孙长海,董凯,韩志东,
申请(专利权)人:天津红日药业股份有限公司,
类型:发明
国别省市:12
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