药物载体制造技术

本文公开了可以包含载体、靶向剂和治疗剂的组合物。该治疗剂可以具有治疗活性，例如抑制靶器官或靶组织内的纤维化或抑制癌细胞生长。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本文公开了涉及有机化学、药物化学、生物化学、分子生物学及医学领域的组合物和方法。特别是，本文所公开的实施方案涉及将活性剂递送至细胞的组合物和方法，并涉及该组合物治疗和缓解特征为纤维化的疾病和病症的用途。相关技术描述纤维化或体内过量纤维结缔组织的发展与多种疾病和病症有关，例如肝纤维化、 胰纤维化、声带瘢痕形成和各种形式的癌症。已经尝试各种方法来抑制器官或组织内的纤维化。一种方法是抑制一种或多种星形细胞的活化，其中这类细胞活化的特征是细胞外基质(ECM)生成的增多。其他方法可以涉及抑制胶原蛋白的生成，例如通过促进胶原蛋白的降解或控制胶原蛋白的代谢。然而，靶向于需要抑制纤维化的特定器官或组织可能是困难的。专利技术概述本文所述的一些实施方案涉及可以包含载体、靶向剂和治疗剂的治疗组合物；所述靶向剂与所述载体可操作地相联，其中所述靶向剂包括类视黄醇；所述治疗剂与所述载体可操作地相联，其中所述治疗剂在被递送至靶器官或靶组织时表现出治疗活性，并且其中所述治疗活性选自抑制靶器官或靶组织内的纤维化和抑制靶器官或靶组织内癌细胞的生长。一些实施方案涉及本文所述的治疗组合物，该治疗组合物还包含选自药学可本文档来自技高网...

【技术保护点】
１．治疗组合物，包含：选自非阳离子聚合物载体、脂质体载体、树枝状载体、纳米材料载体、生物结构载体和胶束载体的载体；与所述非阳离子聚合物载体可操作地相联的靶向剂，其中所述靶向剂包括类视黄醇；以及与所述非阳离子聚合物载体可操作地相联的治疗剂，其中所述治疗剂在被递送至靶器官或靶组织时表现出治疗活性，并且其中所述治疗活性选自抑制所述靶器官或靶组织内的纤维化和抑制所述靶器官或靶组织内癌细胞的生长。

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2008.07.30 US 61/084,947;2008.07.30 US 61/084,955;1.治疗组合物，包含选自非阳离子聚合物载体、脂质体载体、树枝状载体、纳米材料载体、生物结构载体和胶束载体的载体；与所述非阳离子聚合物载体可操作地相联的靶向剂，其中所述靶向剂包括类视黄醇；以及与所述非阳离子聚合物载体可操作地相联的治疗剂，其中所述治疗剂在被递送至靶器官或靶组织时表现出治疗活性，并且其中所述治疗活性选自抑制所述靶器官或靶组织内的纤维化和抑制所述靶器官或靶组织内癌细胞的生长。2.如权利要求1所述的治疗组合物，其中所述类视黄醇选自视黄醇、视黄醛和视黄酸。3.如权利要求1所述的治疗组合物，其中所述类视黄醇选自全反式-视黄醇、全反式-视黄酸、棕榈酸视黄酯、11-顺式-视黄醛和13-顺式-视黄酸。4.如权利要求1至2中任一项所述的治疗组合物，其中所述靶器官选自肝、胰、肾、肺、 食道、喉、骨髓和脑。5.如权利要求1至3中任一项所述的治疗组合物，其中当将所述治疗组合物向所述靶器官或靶组织递送时，所述靶向剂提供治疗组合物的递送选择性的增加，与不含所述靶向剂的其它可比治疗组合物相比，所述递送选择性的增加为至少约两倍。6.如权利要求5所述的治疗组合物，其中所述递送选择性的增加至少为约3倍。7.如权利要求1至6中任一项所述的治疗组合物，其中所述靶向剂与所述载体通过静电缔合可操作地相联。8.如权利要求1至6中任一项所述的治疗组合物，其中所述靶向剂与所述载体通过共价键可操作地相联。9.如权利要求1至6中任一项所述的治疗组合物，还包含所述载体与所述靶向剂之间的连接基团。10.如权利要求9所述的治疗组合物，其中所述载体与所述靶向剂通过所述连接基团可操作地相联。11.如权利要求1至10中任一项所述的治疗组合物，其中所述治疗组合物包含占所述治疗组合物总质量的约至约50% (重量/重量)的量的所述靶向剂。12.如权利要求1至10中任一项所述的治疗组合物，其中所述治疗组合物包含占所述治疗组合物总质量的约10%至约30% (重量/重量)的量的所述靶向剂。13.如权利要求1至10中任一项所述的治疗组合物，其中所述治疗组合物包含占所述治疗组合物总质量的约20%至约40% (重量/重量)的量的所述靶向剂。14.如权利要求1至13中任一项所述的治疗组合物，其中所述治疗剂与所述载体通过静电缔合可操作地相联。15.如权利要求1至13中任一项所述的治疗组合物，其中所述治疗剂与所述载体通过共价键可操作地相联。16.如权利要求1至13中任一项所述的治疗组合物，还包含所述载体与所述治疗剂之间的连接基团。17.如权利要求16所述的治疗组合物，其中所述载体与所述治疗剂通过所述连接基团可操作地相联。18.如权利要求1至17中任一项所述的治疗组合物，其中所述载体是电中性的。19.如权利要求1至17中任一项所述的治疗组合物，其中所述载体是阴离子。20.如权利要求1至17中任一项所述的治疗组合物，其中所述载体是阳离子。21.如权利要求1至20中任一项所述的治疗组合物，其中所述载体是脂质体载体。22.如权利要求1至20中任一项所述的治疗组合物，其中所述载体是树枝状载体。23.如权利要求1至20中任一项所述的治疗组合物，其中所述载体是纳米材料载体。24.如权利要求1至20中任一项所述的治疗组合物，其中所述载体是生物结构载体。25.如权利要求M所述的治疗组合物，其中所述载体是多糖。26.如权利要求1至20中任一项所述的治疗组合物，其中所述载体是胶束载体。27.如权利要求1至19中任一项所述的治疗组合物，其中所述载体是非阳离子聚合物载体。28.如权利要求27所述的治疗组合物，其中所述非阳离子聚合物载体是线性聚合物。29.如权利要求27所述的治疗组合物，其中所述非阳离子聚合物载体是分支聚合物。30.如权利要求27至四中任一项所述的治疗组合物，其中所述非阳离子聚合物载体是水溶性的。31.如权利要求27至四中任一项所述的治疗组合物，其中所述非阳离子聚合物载体是水不溶性的。32.如权利要求27至31中任一项所述的治疗组合物，其中所述非阳离子聚合物载体是可生物降解的。33.如权利要求27至31中任一项所述的治疗组合物，其中所述非阳离子聚合物载体是不可生物降解的。34.如权利要求27至33中任一项所述的治疗组合物，其中所述非阳离子聚合物载体是同...

【专利技术属性】
技术研发人员：新津洋司郎，俞磊，赵刚，桑·范，陈辅，
申请(专利权)人：日东电工株式会社，
类型：发明
国别省市：JP