氮杂双环医药中间体的合成及工艺方法技术

本发明专利技术提供了一类喹啉酮羧酸和萘啶酮羧酸类抗生素类、及治疗前列腺增生等新型药物中间体多氮杂环的合成及工艺方法。利用便宜、易得氨基丙醛缩二甲醇和氮取代的甘氨酸为原料，经过5步反应，得到氮杂双环化合物。本方法原料易得，成本低，反应简单，易于控制，处理简单，收率高，并且易于放大生产，包括但不限于脂肪族，芳香族和杂环类多氮杂环，本发明专利技术为绿色化工提供了一条切实可行的喹啉酮羧酸和萘啶酮羧酸类医药中间体多氮杂环的合成及工艺方法。

【技术实现步骤摘要】
分案说明本专利技术申请是根据国家知识产权局审查意见通知书(发文序号 2010112500608890)对韶远化学科技(上海)有限公司于2008年7月1日申请的《新型多氮杂环医药中间体的合成及工艺方法》(申请号200810043577.5)的审核意见提出的分案申请。除本案《》外，新分案有《多氮杂环医药中间体的合成及工艺方法》、《含氮双杂环医药中间体的合成及工艺方法》，期保留优先日期2008 年7月1日，并申请提前公开和实质审查。I.背景综述近年来多氮杂环成为喹啉酮羧酸和萘啶酮羧酸类抗生素类、及治疗前列腺增生等新型药物的(US5202337, US5071999, US20050234031, US5179090, US5468742, US 20050101602， US20050197333, US6114531, US5298629, US2004242641， TL46(42),2005, 7179-7200，US5654318, JMC36 (16)，1993，2311-2320，W02004/832)重要的中间体，此类化合物合成引起广泛兴趣，一般的合成路线较长，后处理烦琐困难，原料成本高，三废多，污染大。因此科研人员仍在不断寻求更为简易的和成本低廉合成方法。本专利技术的目的是提供一个从简单易得原料开始经较短路线合成多氮杂环喹啉酮羧酸和萘啶酮羧酸类药物中间体的合成、工艺方法。本方法原料易得，成本较低，三废少，处理简单，收率高，而且易于工业化生产。II.本专利技术的主要内容本专利技术涉及一类喹啉酮羧酸和萘啶酮羧酸类抗生素类、及治疗前列腺增生等新型药物中间体多氮杂环的合成及工艺方法，其分子式如下图所示。本专利技术的方法合成路线短， 原料易得，易于纯化，成本低，易于工业化。本文档来自技高网...

【技术保护点】
１．一类具有结构式（Ｉ）３，７－二氮杂双环４．３．０］壬烷类的喹啉酮羧酸和萘啶酮羧酸类抗生素类及治疗前列腺增生等新型药物中间体多氮杂环的合成及工艺方法，其特征在于该方法包含下列步骤：其中Ｒ为氢、Ｃ１到Ｃ７直链或支链烷基、苯基、含１个到２个取代基（如氨基、酯基、卤素等）的取代苯基、吡啶基、含１个到２个取代基（如氨基、酯基、卤素等）的取代吡啶基、噻吩基；（１）氨基丙缩醛二甲醇与氯甲酸乙酯反应制得酰胺；（２）在相转移催化剂催化下酰胺与卤代烷反应制得叔胺；（３）用酸脱保护制得醛；（４）醛与Ｎ－取代甘氨酸关环得保护的桥环化合物；和（５）在酸中脱甲酸乙酯得产品（Ｉ）３，７－二氮杂双环４．３．０］壬烷类。

【技术特征摘要】
1. 一类具有结构式(I) 3，7-二氮杂双环4. 3.0]壬烷类的喹啉酮羧酸和萘啶酮羧酸类抗生素类及治疗前列腺增生等新型药物中间体多氮杂环的合成及工艺方法，其特征在于该方法包含下列步骤2.上述权利要求1中的五步合成方法，用于制备结构式(I)化合物，其中R为氢、甲基、乙基、异丙基、环丙基、异丁基、环戊基甲基、环丙基甲基、环丁基甲基、环丙基乙基、苄基、2-吡啶甲基、3-吡啶甲基、4-...

【专利技术属性】
技术研发人员：吴勇，齐铭，
申请(专利权)人：韶远化学科技上海有限公司，
类型：发明
国别省市：31