对与血小板源生长因子有关的疾病如癌症的治疗制造技术

本发明专利技术有关可抑制血小板衍生的生长因子受体（ＰＤＧＦ－Ｒ）活性的化合物，优选地这类化合物也抑制ＰＤＧＦ－Ｒ超级家族的其它成员的活性，并对ＰＤＧＦ－Ｒ超级家族的成员有选择性。ＰＤＧＦ－Ｒ超级家族包括ＰＤＧＦ－Ｒ和ＰＤＧＦ－Ｒ相关的激酶Ｆｌｔ，和ＫＤＲ。特征化合物对降低ＰＤＧＦ－Ｒ活性的细胞培养是活性的，并优选一种或多种ＰＤＧＦ－Ｒ相关的激酶。特征化合物的一个例子，Ａ１０（见图１ａ），和其体内抑制肿瘤细胞生长的能力在下面描述。用本申请作指南可以得到其它能抑制ＰＤＧＦ－Ｒ并优选Ｆｌｔ和／或ＫＤＲ的化合物。这类化合物被优选用于治疗患有以不良的ＰＤＧＦ－Ｒ活性为特征的细胞增生疾病的患者。（*该技术在2015年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及治疗细胞增生疾病的方法和组合物，该疾病是以血小板源生长因子受体(platelet derived growth factorreceptor)(PDGF—R)的不良活性为特征的。本申请是Hirth等人，名称为“TREATMENT OFPLATELET DERIVED GROWTH FACTOR RELATEDDISORDER SUCH AS CANCERS”，U.S.申请号08/179，590的继申请，它于1994年1月7日申请，其内容包括附图在此结合参考。血小板源生长因子受体(PDGF—R)是一种经膜受体酪氨酸激酶。配体与受体的结合导致的二受体的二聚作用常常引起各受体的分子内磷酸化，通常称之为自体磷酸化作用或磷酸根转移作用，以及引起受体复合物的活化。PDGF是PDGF—R的配体，是具有通过二硫键连接的两条多肽链的二聚蛋白质。每条多肽成为A链多肽，或为B链多肽。因此，PDGF或有两条A链，两条B链，或一条A链和一条B链。PDGF—R由两种异构体α和β组成。含α和β的受体均与有丝分裂原活性有关，而只有含β的受体与趋化性和肌动蛋白改组有关(Heldin，C—H，EMB本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种治疗患有以不良的ＰＤＧＦ－Ｒ活性为特征的细胞增生疾病的患者的方法，包括给所说的患者施用治疗有效量的含选自下列化合物的组合物的步骤：ａ）具有如图２ａ所示化学结构的第１组化合物，其中Ｒ↓［１］，Ｒ↓［２］，Ｒ′↓［２］，Ｒ″↓［２］和Ｒ ″′↓［２］独立地选自氢，卤素，三卤甲基，和ＮＯ↓［２］；而Ｒ↓［３］选自氢，羧基，或烷酯基，ｂ）具有如图２ｂ所示化学结构的第２组化合物，其中Ｒ↓［４］和Ｒ↓［５］独立地为卤素，氢，三卤甲基，或ＮＯ↓［２］；而Ｒ↓［６］为芳基，烷基，烯 基，或为炔基，ｃ）具有如图２ｃ所示化学结构的第３组化合物，其中Ｒ↓［７］，Ｒ′↓［７］，和Ｒ↓［８］独立地选自Ｈ...

【技术特征摘要】
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【专利技术属性】
技术研发人员：克劳斯彼得赫斯，唐娜普鲁艾斯舒沃茨，伊雷那曼，劳瑞凯肖沃，盖奥基克瑞，伊斯特温斯热凯利，塔马斯巴乔，简尼斯海米歇尔，拉兹洛奥飞，亚历克斯列维茨凯，艾卫伍格伊特，艾克塞尔尤尔瑞茨，瑞内尔兰莫斯，费尔鲁茨F卡宾纳维尔，丹尼斯J斯莱蒙，朝蓬唐，
申请(专利权)人：休正公司，生物信号有限公司，耶路撒冷希伯来大学伊休研究发展公司，马克斯普朗克科学发展公司，加利福尼亚大学董事会，
类型：发明
国别省市：US[美国]