酰胺衍生物制造技术

本发明专利技术提供下述通式（Ⅰ）表示的具有抗幽门螺杆菌活性，作为药物有效成分有用的酰胺衍生物或其可药用盐、或者它们的溶剂合物或它们的水合物。（上述通式中，Ｒ↑［１］表示①可以被下述基团取代的Ｃ↓［１］～Ｃ↓［１０］烷基，这些基团是可以有取代基的Ｃ↓［６］～Ｃ↓［１４］的芳基、芴基或者可以有取代基的杂环残基，②可以有取代基的Ｃ↓［６］～Ｃ↓［１４］的芳基，或者③可以有取代基的杂环基团，Ｒ↑［２］、Ｒ↑［３］和Ｒ↑［４］各自独立，表示氢原子或Ｃ↓［１］～Ｃ↓［５］的烷基，Ｘ表示氧原子或Ｎ－Ｒ↑［５］（Ｒ↑［５］表示氢原子或Ｃ↓［１］～Ｃ↓［５］的烷基），Ｙ表示氧原子或硫原子。其中，Ｒ↑［１］为苯甲基，Ｒ↑［２］和Ｒ↑［３］为氢原子，Ｒ↑［４］为丙基，且Ｘ和Ｙ为氧原子的化合物除外）。（*该技术在2019年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及新型酰胺衍生物。
技术介绍
幽门螺杆菌是近年来从人的胃粘膜上分离得到的革兰氏阴性微需氧菌，并且发表了大量提示其与消化道炎症、溃疡的形成和复发，甚至胃癌有关的报道(Molecular Medicine，31卷，1304-1374页，1994年)。迄今为止，在消化道溃疡的治疗中一直使用H2阻滞剂或质子泵抑制剂等药物，但由于逐渐揭示了上述感染幽门螺杆菌与胃溃疡的关系，特别是从预防复发的观点出发，逐步开始联合使用克拉霉素和阿莫西林等抗菌药。但是，目前使用的抗菌药中，能够完全除去细菌的非常少，另外由于抗菌谱广，也会影响到肠内细菌等，频繁出现腹泻等副作用。因此，希望能够开发出一种在消化道内抗菌力强、并且对幽门螺杆菌有特异性的抗菌药。下述式(I)中，R1为苯甲基，R2和R3为氢原子，R4为丙基，X和Y为氧原子的化合物作为受体模型的合成中间体已经记载在论文中(Journal of American Chemical Society，115卷，3548页，1993年)。但是，尚不知道该化合物对幽门螺杆菌显示抗菌活性。专利技术公开本专利技术人对新型抗幽门螺杆菌药进行了研究，结果发现下述本文档来自技高网...

【技术保护点】
下述通式（Ⅰ）表示的酰胺衍生物或其可药用盐、或者它们的溶剂合物或它们的水合物，＊＊＊ （Ⅰ）上述通式中，Ｒ↑［１］表示①可以被下述基团取代的Ｃ↓［１］～Ｃ↓［１０］烷基，这些基团是可以有取代基的Ｃ↓［６］～Ｃ↓［１４］的芳基、芴基或 者可以有取代基的杂环残基，②可以有取代基的Ｃ↓［６］～Ｃ↓［１４］的芳基，或者③可以有取代基的杂环基团，Ｒ↑［２］、Ｒ↑［３］和Ｒ↑［４］各自独立，表示氢原子或Ｃ↓［１］～Ｃ↓［５］的烷基，Ｘ表示氧原子或Ｎ－Ｒ↑［５］（Ｒ↑［５］表示氢原子或Ｃ↓［１］～Ｃ↓［５］的烷基），Ｙ表示氧原子或硫原子，其中，Ｒ↑［１］为苯甲基，Ｒ↑［２］和Ｒ↑［３］为氢原...

【技术特征摘要】
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【专利技术属性】
技术研发人员：安藤亮一，千叶纪子，
申请(专利权)人：三菱化学株式会社，
类型：发明
国别省市：JP[日本]