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依赖细胞周期蛋白的激酶2和IκB-α的嘌呤抑制剂制造技术

技术编号:627228 阅读:200 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
用于抑制细胞增殖疾病和用作抗真菌剂的2,6,9-三取代嘌呤组合物。(*该技术在2020年保护过期,可自由使用*)

【技术实现步骤摘要】

技术介绍
本专利技术是1999年1月29日提交的美国专利申请系列号09/230,829的部分连续申请。其是对1997年8月1日提交的PCT申请号PCT/US97/13386要求优先权,并该PCT申请又是1996年8月2日提交的待审的美国专利申请系列号08/692,012的部分连续申请。(1)专利
本专利技术涉及2,6,9-三取代嘌呤,已发现此类嘌呤是细胞环激酶(Cell cycle kinase)的选择性抑制剂,并且此类化合物也是细胞增殖的抑制剂。例如,2,6,9-三取代嘌呤可用于治疗自身免疫性疾病,例如类风湿关节炎、狼疮、I型糖尿病、多发性硬化症等;治疗癌症、心血管疾病如再狭窄、宿主—移植物疾病、痛风、多囊性肾病和其它发病机理涉及异常性细胞增殖的增殖性疾病。本专利技术也涉及2,6,9-三取代嘌呤,已发现此类嘌呤是有效的和特异性的IκB-α激酶抑制剂,它抑制体外和体内信号诱导NF-κB激活和细胞因子合成,预期该抑制剂可抑制细胞因子和粘着蛋白的合成,该合成在转录时受NF-κB的调节。促炎细胞因子如IL-1、IL-6、TNF和粘着蛋白(如ICAM、VCAM和选择物)属于该类分子并且与炎本文档来自技高网...

【技术保护点】
具有下式的2,6,9-三取代嘌呤组合物:*** (Ⅰ)式中:R↓[1]为卤素或R1’-X其中X=NH、O、S、S(O↓[2]);R↓[1]’为烷基、杂环基、芳基、杂芳基、芳烷基、杂芳烷基、链烯基和链炔基,上述每个基团具有1- 20个碳原子,所述烷基、杂环基、芳基、杂芳基、芳烷基、杂芳烷基、链烯基和链炔基可用1-3个独立选自如下一组基团的取代基选择取代:卤素、芳基、CF↓[3]、杂芳基、杂环基、R↑[22]、SR↑[20]、S(O)R↑[21]、SO↓[2]R↑[21]、SO↓[2]NR↑[20]R↑[23]、SO↓[2]NR↑[20]COR↑[21]、SO↓[2...

【技术特征摘要】
...

【专利技术属性】
技术研发人员:罗伯特T卢姆彻里L布卢姆理查德麦克曼迈克尔M威克史蒂文R肖杰弗里A扎布沃茨基普拉巴易卜拉欣
申请(专利权)人:CV治疗公司
类型:发明
国别省市:US[美国]

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