【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
用于治疗实体瘤和血液恶性肿瘤的雷帕霉素哺乳动物靶点(mTOR)抑制剂和细胞周期蛋白依赖性激酶4/6(CDK4/6)抑制剂的组合。本专利技术也涉及该组合在控制过度增殖疾病如癌症中的用途。相关
技术介绍
肿瘤的发展与CDK及其调节物的遗传改变和失调紧密相关,暗示CDK抑制剂可用于抗癌治疗。事实上,早期的结果暗示转化细胞和正常细胞的区别在于其对于如细胞周期蛋白D/CDK4/6的要求,因此有可能开发出新的抗肿瘤试剂,其没有常规细胞毒性和细胞增 殖抑制药物所观察到的一般宿主毒性。CDK的功能是磷酸化某些蛋白质从而将其激活或者使其失活,所述蛋白包括如视网膜母细胞瘤蛋白质、核纤层蛋白、组蛋白Hl和有丝分裂纺锤体的组分。CDK介导的催化步骤涉及从ATP到大分子酶底物的磷酸转移反应。已发现多组化合物通过CDK特异性ATP拮抗作用而具有抗增埴特性(參见综述Fischer, P. M. Curr. Opin. Drug DiscoveryDev. 2001,4,623-634)。在分子水平介导CDK/细胞周期蛋白复合物的活性需要一系列的刺激性和抑制性磷酸化或去磷酸化事件。⑶K磷酸化由 ...
【技术保护点】
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...
【专利技术属性】
技术研发人员:M·博兰德,C·T·布雷恩,S·杜什,S·金,马建国,J·穆尔蒂,H·张,
申请(专利权)人:诺华有限公司,
类型:
国别省市:
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