咪唑并吡啶和嘌呤化合物、组合物和使用方法技术

本发明专利技术提供了式Ia-Ib化合物或其立体异构体或可药用盐、包含式Ia-Ib化合物和可药用载体、佐剂或溶媒的药物组合物以及在治疗中使用该化合物或组合物的方法，其中A、X、R1、R2、R4、R5和R16如本文定义，作为TYK2激酶抑制剂，和相关的病症如炎性疾病、炎性肠病或银屑病。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及可用于在患者中进行治疗和/或预防的有机化合物，特别是可用于治疗TYK2激酶介导的疾病的TYK2激酶抑制剂。
技术介绍
细胞因子通路介导宽范围的生物功能，包括炎症和免疫的许多方面。Janus激酶(JAK)包括JAK1、JAK2、JAK3和TYK2，它们是与I型和II型细胞因子受体相关的细胞质蛋白激酶，调节细胞因子信号转导。细胞因子与同源受体的契合引发受体相关JAK的活化，这导致信号传导及转录激活(STAT)蛋白的JAK-介导的酪氨酸磷酸化，并最终导致特定基因组的转录活化。JAK1、JAK2和TYK2表现出广泛的基因表达模式，而JAK3的表达仅限于白细胞。细胞因子受体通常作为异二聚体起作用，结果，超过一种类型的JAK激酶通常与细胞因子受体复合物相关。在许多情况下通过遗传研究已测定了与不同细胞因子受体复合物相关的特定JAK，并且通过其它实验证据进行了确证。JAKl与I型干扰素(例如IFN a )、II型干扰素(例如INF Y )、IL-2和IL-6细胞因子受体复合物功能上和物理上相关。JAKl敲除小鼠在产期死亡，这是由于LIF受体信号的缺失。对衍生自JAKl敲除小鼠的组织本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员：Y·赖，J·梁，S·R·马格努森，V·H·崔，B·张，K·罗巴格，
申请(专利权)人：弗·哈夫曼拉罗切有限公司，
类型：
国别省市：