【技术实现步骤摘要】
吲哚羧酸类化合物及其在制备抗肿瘤药物中的应用
本专利技术涉及药物化学领域，涉及一种吲哚羧酸类化合物及其在制备抗肿瘤药物中的应用，特别是作为细胞周期蛋白依赖性激酶4抑制剂的用途。
技术介绍
细胞周期蛋白依赖性激酶(CDKs)是一类丝氨酸(Ser)/苏氨酸(Thr)激酶，其分子量约为35-40kD，最早发现于裂殖酵母菌和栗酒酵母菌，其中基因序列的同源性超过40％并被命名为Cdc28和Cdc2。在哺乳动物中，已发现10个成员，Cdc2(CDK1)，CDK2-10。CDKs在细胞周期调控网络中处于中心地位。普遍认为CDKs中的CDK2、CDK4和CDK6与肿瘤发生密切相关，在肿瘤细胞中常有过度表达，如乳腺癌、食管癌和原发性肝癌等。细胞周期G1/S期限制点的调控至关重要，在G1/S限制点的调控网络中，cyclinD1激活CDK4和CDK6并与其结合成激酶复合物，使Rb蛋白磷酸化，高度磷酸化的pRb促进转录因子E2F的释放，引起基因转录，从而推动细胞越过G1/S检测点进入S期。考虑到CDK4在细胞周期调控中的重要作用，因此选择性的CDK4抑制剂是当今CDKs抑制剂研究的主要方...
【技术保护点】
如式(Ⅰ)表示的吲哚羧酸类化合物或其药用盐；其中n表示1,2,3；n1表示0,1,2。
【技术特征摘要】
1.吲哚羧酸类化合物或其药用盐作为单一组分在制备用于预防或治疗与细胞周期蛋白依赖性激酶4抑制剂有关的疾病的药物中的应用，其特征在于，所述吲哚羧酸类化合物如式(Ⅰ)所示：其中n表示1,2,3；n1表示0,1,2；所述的与细胞周期蛋白依赖性激酶4抑制剂有关的疾病是：黑色素瘤、肝癌、胃癌、非小细胞肺癌、前列腺癌、甲状腺癌、结肠直肠癌、胰腺癌、卵巢癌、乳腺癌、食管癌、胃肠道癌。2.根据权利要求1所述的吲哚羧酸类...
【专利技术属性】
技术研发人员：贺殿，孙晓飞，宋鹏飞，杨竹青，
申请(专利权)人：兰州大学，
类型：发明
国别省市：甘肃;62
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