4-吗啉代哌啶的制备方法技术

技术编号:13384245 阅读:47 留言:0更新日期:2016-07-21 19:58
本发明专利技术涉及一种药物中间体制备方法,具体涉及一种4‑吗啉代哌啶的制备方法。本发明专利技术创造为将1‑苄基‑4‑哌啶酮与吗啉进行反应制备得到4‑(1‑苄基哌啶‑4‑基)吗啉二盐酸,然后继续反应制备得到终产物4‑吗啉代哌啶。本发明专利技术创造方法简便,产物收率和纯度高,反应条件温和安全性高,特别适合工业化生产。

【技术实现步骤摘要】

【技术保护点】
一种4‑吗啉代哌啶的制备方法,其特征在于该方法包括以下步骤:i.制备4‑(1‑苄基哌啶‑4‑基)吗啉二盐酸:将1‑苄基‑4‑哌啶酮和吗啉在甲苯溶剂中进行加热至110℃,加入经无水乙醇处理过的雷尼镍,在10公斤压力下继续加热至50度,进行搅拌反应,反应完全后过滤,再加入浓盐酸,析出固体,降温搅拌,过滤后保留固相得4‑(1‑苄基哌啶‑4‑基)吗啉二盐酸,ii.制备4‑吗啉代哌啶:将制得的4‑(1‑苄基哌啶‑4‑基)吗啉二盐酸加入叔丁醇溶剂中,再加入碳酸钾溶液调节pH值大于11,加热至60度,进行搅拌;再次测溶液pH仍大于11,静止分液;加入适量的Pd/C,在40公斤压力下反应完全,制备获得终产物4‑吗啉代哌啶。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员:郭松坡邱东成
申请(专利权)人:戊言医药科技上海有限公司
类型:发明
国别省市:上海;31

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