一种洛美他派晶型Ⅰ及其制备方法和用途技术

本发明专利技术属于医药技术领域，具体涉及治疗纯合子型家族性高胆固醇血症药物领域，公开了一种洛美他派晶型Ⅰ及其制备方法和用途，以及包含洛美他派晶型Ⅰ的药物组合物的制备方法及其用途。所述的洛美他派晶型Ⅰ通过X射线粉末衍射、红外光谱等方法表征。所述晶型X射线粉末衍射具有如下特征衍射角(2θ)，在5.340、9.440、10.780、12.100、13.340、14.340、16.060、18.060、18.840、19.140、19.800、20.300、20.760、21.840、22.520、23.500、23.900、24.240、24.800、28.480、31.280处有特征峰。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于医药
，具体涉及治疗纯合子型家族性高胆固醇血症药物领 域，更具体地说是涉及一种洛美他派晶型I及其制备方法、含有它的药物组合物及其在制备 治疗纯合子型家族性高胆固醇血症药物的用途。
技术介绍
纯合子型家族性高胆固醇血症(HoFH)是一种罕见的常染色体显性遗传病，发病主 要机制是由于基因突变导致低密度脂蛋白受体异常，机体不能清除血液中低密度脂蛋白， 导致低密度脂蛋白胆固醇水平显著(LDL-C)升高，从而诱发严重的心血管疾病，患者若不接 受治疗，一般较早发病及死亡。一线降脂药他汀类药物用于治疗HoFH时在达到最大药物治 疗剂量时，疗效无进展、副作用大。洛美他派是一种微粒体甘油三脂转移蛋白酶抑制剂，对 HoFH治疗疗效较好，不良反应相对较少。作用机制为在内质网的腔内，该药直接与甘油三脂 转移蛋白酶结合并抑制其活性，阻止小肠上皮细胞和肝细胞内载脂蛋白B的组装和分泌，抑 制乳糜微粒和极低密脂蛋白的合成，从而使血浆低密脂蛋白胆固醇水平降低，由此减少体 内的总胆固醇值和低密度脂蛋白胆固醇值，降低心血管疾病风险。2012年12月，洛美他派以 甲磺酸盐形式被美国FDA批本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种洛美他派晶型Ⅰ，其特征在于，所述晶型Ⅰ的X‑射线衍射图具有如下特征衍射角(2θ)和晶面间距(d)，2θ误差为±0.2；

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：刘冰妮，刘登科，刘颖，
申请(专利权)人：天津药物研究院有限公司，
类型：发明
国别省市：天津;12