作为细胞周期素依赖性激酶抑制剂的吡唑并嘧啶制造技术

本发明专利技术在其许多实施方案中提供作为细胞周期素依赖性激酶（ＣＤＫ）抑制剂的一类吡唑并［１，５－ａ］嘧啶化合物，制备这些化合物的方法，含有一或多种这些化合物的医药组合物，制备包含一或多种这些化合物的医药制剂的方法和使用这些化合物或医药组合物治疗、预防、抑制或改善一或多种与ＣＤＫ相关的疾病的方法。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术关于可用作蛋白激酶抑制剂的吡唑并嘧啶化合物，含 有这些化合物的医药组合物和4吏用这些化合物和组合物以治疗诸如癌 症、炎症、关节炎、病毒性疾病、诸如阿兹海默氏病(Alzheimer's disease) 的神经退化性疾病、心血管疾病和真菌病的疾病的方法。
技术介绍
细胞周期素依赖性激酶(CDK)为丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶，其为支持 细胞周期和细胞增殖的驱动力。个别CDK(诸如CDK1、 CDK2、 CDK3、 CDK4、 CDK5、 CDK6和CDK7、 CDK8和其类似物)在细胞周期进程中发 挥独特作用且可分为G1、 S或G2M期酶。不受控制的增殖为癌细胞的特 点，且CDK功能的误调控在许多重要实体肺瘤中以高频率发生。CDK2 和CDK4特别受关注，原因在于其活性在各种人类癌症中常常被误调控。 对细胞周期的Gl至S期的进程而言需要CDK2活性，且CDK2为Gl检查点 的关键组份之一。检查点用来维持细胞周期事件的正确顺序，且允许细 胞对损伤或对增殖信号作出反应，而癌细胞中的正确检查点控制的丧失 促使肿瘤形成。CDK2路径在肿瘤抑制基因功肯&(例如p52、 RB和p27本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种下式的化合物，　＊＊＊　或其医药学上可接受的盐、溶剂合物、酯或前药。

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员：TJ古奇，K帕拉奇，MP多怀尔，MA西迪昆，PAP兰迪，DB贝兰格，B赫曼，PJ克伦，
申请(专利权)人：先灵公司，
类型：发明
国别省市：US[美国]