黄芩素8－位取代的甲胺类衍生物及其制备方法技术

本发明专利技术属制药领域，具体涉及中草药黄芩素的甲胺类衍生物及其制备方法。本发明专利技术采用黄芩素为原料，在极性溶剂中与甲醛水溶液或多聚甲醛和胺类或胺盐进行Ｍａｎｎｉｃｈ反应，制备成结构式（Ｉ）的黄芩素８－位取代的甲胺类衍生物。本发明专利技术较理想地在黄芩素结构中引入了各种取代的甲胺基，尤其方便地直接引入了芳香胺取代基。本发明专利技术反应条件温和、产物易精制纯化，制备步骤简单，收率达８０％以上。本发明专利技术黄芩素的甲胺类衍生物具有较强的抑制蛋白激酶Ｃ（ＰＫＣ）和抑制爱滋病病毒ＨＩＶ／ＩＩＩＢ的活性，可用作制备抗癌症及抗爱滋病的药物。（*该技术在2022年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属制药领域，具体涉及中草药黄芩素的甲胺类衍生物及其制备方法。本专利技术在黄芩素分子C-8上利用Mannich反应制备成8-取代甲胺类衍生物。并对黄芩素8-位取代的甲胺类衍生物进行了抑制蛋白激酶C(PKC)及抑制爱滋病病毒(HIV/IIIB)的生物活性实验，结果表明黄芩素8-位取代的甲胺类衍生物具有抑制PKC和HIV/IIIB的活性，在医疗上可用于抗癌症及抗爱滋病的药物。本专利技术采用结构式(II)的黄芩素为原料，在甲醇或乙醇或极性溶剂中，与甲醛水溶液或多聚甲醛和胺类或胺盐直接缩合一步反应，制备成结构式(I)的黄芩素8-位取代的甲胺类衍生物。本专利技术较理想地在黄芩素结构中引入了各种取代的甲胺基，尤其方便地直接引入了芳香胺取代基，且收率均达80％以上。 本专利技术反应条件温和，产物单一，易精制纯化，制备步骤简单，利于工业生产。反应式表示如下 本专利技术所述反应式，其中R1R2N表示胺类通式；R1、R2可以相同或者不相同，各代表氢、低级烷基、脂环基、芳基、芳烷基或R1、R2与氮、氧和硫原子相互连接成一个5个原子或6个原子的环。本专利技术所述反应方法中，可不加酸或碱作催化剂本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种黄芩素８－位取代的甲胺类衍生物，其特征是具有式（Ⅰ）的结构 ＊＊＊ （Ⅰ） 其中Ｒ↓［１］Ｒ↓［２］Ｎ表示胺类通式； Ｒ↓［１］、Ｒ↓［２］可以相同或不相同，各代表氢、低级烷基、脂环基、芳基、芳烷基或Ｒ↓［１］、Ｒ↓［２］与氮、氧和硫原子相互连接成一个５个原子或６个原子的环。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：胡昌奇，孙逊，黄晓东，董纪昌，
申请(专利权)人：复旦大学，
类型：发明
国别省市：31[中国|上海]