灯盏花素脂质体及其制备方法技术

本发明专利技术是灯盏花素脂质体及其制备方法，它克服了灯盏花素口服吸收差，生物利用度低的缺点，提高了灯盏花素注射剂的稳定性。由灯盏花素与磷脂、胆固醇等辅料制备而成的脂质体或前体脂质体，其中还可加入支持剂等辅料。膜材磷脂可以采用天然磷脂或合成磷脂，磷脂与药物的重量比为０．１∶１～５０∶１。制备方法可以采用乙醇注入法、薄膜分散法、反相蒸发法、挤出法、机械法，支持剂可以是山梨醇、甘露醇、蔗糖、氯化钠、水溶性淀粉、右旋糖苷、甜菊糖、葡萄糖、乳糖等。支持剂与磷脂的比例为０．０１∶１～５００∶１。本发明专利技术可用于制备治疗脑血栓、冠心病等心脑血管疾病的药物。（*该技术在2023年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及医药
，确切地说它是一种灯盏花素脂质体(包括前体脂质体)及其制备方法。
技术介绍
灯盏花素是从中草药灯盏花中提取分离的黄酮类有效成分，在治疗脑血栓形成、脑梗塞、中风后瘫痪、冠心病心绞痛等心脑血管疾病上有非常显著的效果，大量临床研究表明，其治疗效果显著优于复方丹参。药理研究表明，灯盏花素具有扩张脑血管、舒张冠状动脉的作用，能降低脑血管阻力，提高血脂屏障通透性，显著增加脑血流量和心脏冠脉流量，改善微循环并有对抗血小板聚集，抑制体内凝血功能，促进纤溶活性。临床上主要用来治疗脑血栓形成、脑梗塞、冠心病和心绞痛等心脑血管疾病，疗效确切。但灯盏花素口服生物利用度低。灯盏花素为灯盏花乙素为主和含有少量灯盏花甲素的混合物，灯盏花乙素的化学结构为4’，5，6-三羟基黄酮-7-葡萄糖醛酸苷，含有一个羧基，口服时在胃和小肠中主要以洲离的分子形式存在而难以溶解，造成吸收差，生物利用度低。有专利(公开号CN1228959)将灯盏花素制成软胶囊，速溶片(公开号CN12552277A)和磷脂复合物(公开号CN1359682A)，改善灯盏花素的溶出速度。灯盏花素注射剂稳定性差，易缓慢水解、氧化本文档来自技高网...

【技术保护点】
灯盏花素脂质体及其制备方法，其特征在于：由灯盏花素与磷脂等辅料制备而成的脂质体或前体脂质体。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：邓英杰，钟海军，
申请(专利权)人：沈阳药科大学，
类型：发明
国别省市：89[中国|沈阳]